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肾上腺受体激动药.ppt

文档分类：医学/心理学 | 页数：约56页举报非法文档有奖

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文档列表 文档介绍

肾上腺受体激动药
第一页，共56页
第十章

肾上腺受体激动药
第二页，共56页
分类：

儿茶酚
非儿茶酚
苯环3，4位有羟基，属于儿茶酚
2. 按对受体亚型选择性分:
a，a b，b受体激动剂
第一节构效关系及分类
1
概述：
Adr受体激动药
拟交感***类
第三页，共56页
第四页，共56页
化学结构与药代动力学和药效学的关系
儿茶酚***：
① 口服不能产生吸收作用；
②作用维持时间短，易被COMT灭活
③不易通过血脑屏障。
非儿茶酚***：
去一个羟基，外周作用减弱,作用时间延长，口服可增加利用度，去二个羟基，外周作用减弱，中枢作用增加。如：***
(1)儿茶酚***和非儿茶酚***
第五页，共56页
(2)α位-H被-CH3 取代：
易被摄取1摄取，阻碍MAO氧化，递质释放增加，如：间羟***、***
(3) 氨基(-NH-)的氢原子被不同基团取代：
取代基团从***到叔丁基，对α作用减弱，对 β受体作用增强。
第六页，共56页

去甲肾上腺素
肾上腺素
异丙肾上腺素
a
b
第七页，共56页
第八页，共56页
第九页，共56页
第二节 α受体激动药
去甲肾上腺素（Noradrenaline, NA；Norepinephrine，NE ）
体内来源：N末梢、肾上腺髓质。药用品，人工合成，不稳定遇光或碱、氧化变成粉红色，药用为重酒石酸盐。
第十页，共56页

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