肾上腺受体激动药ppt.ppt

肾上腺受体激动药ppt
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提纲
第一节－分类
第二节－α肾上腺素受体激动药
第三节－α 、β肾上腺素受体激动药
第四节－ β肾上腺素受体激动药
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绪论
概念
肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists) 是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药(adrenornimetic drugs)
它们都是***类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感***类(sympathornimetic arnines)
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第一节－分类
儿茶酚***类
肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胶等在苯环第3，4位碳上都有羟基，形成儿茶酚
外周心血管作用明显，中枢作用弱，容易被儿茶酚******转移酶（COMT）代谢
非儿茶酚***类
***，间羟***、去氧肾上腺素、甲氧明等
中枢作用加强，外周减弱
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按其对不同肾上腺素受体亚型的选择性
α 肾上腺素受体激动药
α 、β肾上腺素受体激动药
β肾上腺素受体激动药
第一节－分类
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第二节－α肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素（noradrenaline，NA，norepinephrine，NE）
去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，肾上腺髓质亦少量分泌。药用的NA是人工合成品
化学结构不稳定，应避光保存，遇碱变粉红或棕色，不能与碱性药配伍,酸性溶液中较稳定
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去甲肾上腺素－体内过程
一般采用静脉滴注给药
口服使胃粘膜血管收缩而影响吸收
肠内易被碱性肠液破坏
皮下注射时，因血管剧烈收缩吸收很少，且易发生局部组织坏死
体内代谢主要包括储存型摄取（摄取-1）和代谢型摄取（摄取-2）
以肾脏排泄
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去甲肾上腺素－药理作用
兴奋α 受体
对β1受体兴奋作用弱
对β2受体几乎无作用
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去甲肾上腺素－药理作用
收缩血管
收缩血管作用较肾上腺素弱
以皮肤、黏膜血管收缩最明显，其次是肾血管，也可收缩脑、肝、肠系膜甚至骨骼肌血管
兴奋血管平滑肌上的α1受体，使血管收缩(小动脉和小静脉收缩) ，总外周阻力增加
冠状血管扩张，是由于心脏兴奋、心肌代谢产物增加所致
激动去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜α2受体，抑制去甲肾上腺素释放
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兴奋心脏
通过兴奋心脏β1受体，使心肌收缩力↑，传导↑，心率↑，心输出量↑
整体条件下心率减慢，心输出量不变或略降（外周阻力↑，血压↑，迷走神经活性↑ ，心率↓）
当剂量过大时也可引起心律失常
去甲肾上腺素－药理作用
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