肾上腺皮质类激素七年制.ppt

肾上腺皮质类激素七年制
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肾上腺皮质激素 (adrenal cortical
hormones, or adrenocortical hormones)
1. 盐皮质激素 (球状带分泌 - 外层)
醛固*** (aldosterone) 等；
2. 糖皮质激素 (束状带分泌)
可的松 (cortisone)、氢化可的
松 (hydrocortisone) 等；
3. 性激素 (网状带分泌 - 内层)
雄激素 (androgens) 和雌激素
(estrogens); 量少，性腺分泌为主。
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肾上腺皮质激素 基本结构-甾核
化学结构和构效关系
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肾上腺皮质激素维持生理功能必需基团
基本结构为甾核
C3 的***基
C4-5 的双键
C20 的羰基
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盐皮质激素化学结构
C17 上无-OH, C11 上无 O 或有 O 与 C18 相联
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糖皮质激素化学结构
C17 上有-OH, C11 上有 = O 或 –OH； C1-2 为
双键，其抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱
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C9 引入 –F, C16 引入 -CH3 或 –OH 则 抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱
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【构效关系】
1) 共同的结构是: C3 的***基，C4-5 的
双键，C20 的羰基，C17 的羟基；
盐皮质素 C17 位上无羟基；
2) C11 上为***基的属前体物，经肝还
原转化才具活性；
3) C1-2 为双键时，抗炎作用、对糖代
谢作用强；
4) C9 引入 F，C16 引入-CH3，抗炎强，
H2O、NaCl 代谢弱；由此获得了多
种新型药物。
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第一节 糖皮质激素 (glucocorticoids, GCs)
生理剂量
生理作用，即影响物质代谢及水盐
代谢，允许作用。

药理剂量
生理作用 + 四抗 (抗炎症、抗免疫、
抗休克、抗***).
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