肾上腺素受体阻断药.ppt

肾上腺素受体阻断药
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教学目的与要求
掌握普萘洛尔的作用、用途和不良反应；
熟悉酚妥拉明、美托洛尔的作用特点及临床应用；
了解β受体阻断药的分类。
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肾上腺素受体阻断药分类
受体阻断药
受体阻断药
、受体阻断药
又称肾上腺素受体拮抗剂
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α1：动静脉血管平滑肌的收缩
α2：抑制交感传出，提高迷走张力；抑制去甲肾上腺素和乙酰胆碱的神经末梢释放；介导某些动静脉血管平滑肌的收缩
阻断α1，血管舒张，血压下降，反射心率加快。
阻断α2，增加交感传出，促进去甲肾上腺素神经末梢释放
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一.受体阻断药
能选择性地与受体结合，本身不激动或较弱激动，拮抗去甲肾上腺素和肾上腺素的升压作用，并将AD的升压作用翻转为降压作用，此现象称为肾上腺素作用的翻转。
原因：阻断与血管收缩有关的1受体，但不影响与血管舒张有关的2受体。
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肾上腺素：肾上腺素作用的翻转
去甲肾上腺素：只取消或减弱其升
压效应
异丙肾上腺素：无影响
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肾上腺素受体阻断药对儿茶酚***作用的影响
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根据对受体的选择性分为：
非选择性α1、α2受体阻断药
短效（酚妥拉明、妥拉唑啉）
长效（酚苄明）
选择性α1受体阻断药如哌唑嗪
选择性α2受体阻断药如育亨宾，工具药
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非选择性1 2受体阻断药
酚妥拉明(phentolamine)和妥拉唑啉口服吸收差，注射为主酚妥拉明静注2分钟达峰，持续15-30分；肌注20分达峰，持续30-45分
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竞争型阻断12受体，二者相似亲和力.
妥拉唑啉稍弱
1)扩张血管，外周阻力降低，血压下降,肺动
脉压下降.
扩张静脉和小静脉强于小动脉；
阻断1受体和直接舒张血管;
2)兴奋心脏，心率加快。
血压下降反射性兴奋交感神经及阻断突触前膜2受体，NA释放增加，激动β1，酚妥拉明还阻断K+通道。

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