胆碱受体激动药.ppt

胆碱受体激动药
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目的要求：
1．熟悉乙酰胆碱的药理作用。
2．掌握毛果芸香碱的药理作用、作用机制、临
床应用及不良反应。
3．了解醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱、烟碱的
药理作用。
第二页，共41页
目的要求：
1．熟悉乙酰胆碱的药理作用。
2．掌握毛果芸香碱的药理作用、作用机制、临
床应用及不良反应。
3．了解醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱、烟碱的
药理作用。
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胆碱受体激动药与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为：
M胆碱受体激动药 N 胆碱受体激动药
1. 乙酰胆碱 烟碱
2. 卡巴胆碱
3. 毛果芸香碱
第六章 胆碱受体激动药
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M受体分布效应小结
心脏：抑制，四负。
腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺分泌增加。
眼： 瞳孔、睫状肌收缩。
胃肠、支气管、膀胱平滑肌：兴奋时收缩
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N 胆碱受体（烟碱受体,N受体)
N1(NN)受体：神经节N受体 神经节兴奋
N2(NM)受体：骨骼肌神经肌肉接头N受体
骨骼肌收缩
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乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)  【来源】
：Ach为胆碱能神经递质。
：药用的Ach为人工合成品。
第一节 M、N胆碱受体激动药
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【特点】
Ach脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障；
Ach易在AchE的作用下迅速水解失效；
当大剂量静脉注射时才能出现药理作用；
Ach在体内作用广泛，选择性差。
无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。
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1. M样作用：
小剂量iv

1) 心血管系统:

(1) 扩张血管作用：
兴奋血管内皮M3-R，→ EDRF 释放 →血管平
滑肌松弛
药理作用
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（2）减慢心率：
Ach 使舒张期自动除极化延缓，窦性心率减慢
（3）负性传导作用：
延长房室结和普肯野纤维不应期，减慢传导
（4）负性肌力作用：
① ↓心房肌收缩性（Ach直接作用于M2受体）
② ↓心室肌收缩性（Ach兴奋交感神经突触前膜
M1 受体 ，(-)NE释放）
（5）缩短心房不应期:
但可使心房不应期及动作电位时程缩短（即为迷
走神经作用）。
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