胆碱受体激动药PPT.ppt

胆碱受体激动药PPT
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一、M 胆碱受体激动药
（一）、胆碱酯类(M、N受体激动药）
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) [来源]
：Ach为胆碱能神经递质。
：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。
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由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。
[药理作用]





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卡巴胆碱(carbachol)
卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。
醋甲胆碱(methacholine)
药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。
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贝胆碱(bethanechol,***贝胆碱）
药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。临床用于术后腹胀气，尿潴留，胃张力减退症等。
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胆碱脂类药物药理特性比较
药物 对AchE 阿托品 M样作用 N样作用
敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼
Ach +++ +++ ++ ++ ++ + ++
卡巴胆碱 - + + +++ +++ ++ +++
醋甲胆碱 + +++ +++ ++ +++ + +
贝胆碱 - +++ ± +++ +++ ++ -
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(二)、生物碱类(M受体激动药)
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
[药理作用]
作用机制：选择性(直接)激动M受体，产
生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，
对心血管的影响小。
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(1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。
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(2)降低眼内压
房水产生及回流
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