第11章 药物制剂新技术.ppt

第十一章  药物制剂新技术
1、掌握固体分散技术，包合技术，微型包囊技术的含义、特点和应用。
2、掌握纳米乳、亚纳米乳、纳米囊及纳米球的制备技术
3、掌握脂质体的制备技术
概述
药物制剂新技术
包合技术既能提高药物的水溶性，又能增加药物稳定性
微囊技术，提高药物稳定性，减少复方配伍禁忌，延长药物作用时间
固体分散技术 使药物具有高效、速效、长效或肠内作用。
新技术在中药药剂学应用
包合技术和微囊化技术 常用于挥发性或油状成分的制备，使其固体化，掩盖不良气味。
固体分散体技术 使药物高度分散在载体中，达到不同给药要求。
第一节 固体分散技术
含义（solid dispersion）：是指药物与载体混合制成的高度分散的固体分散物。这种固体分散在固体中的技术称为固体分散技术。
特点：
提高难溶性药物的溶出速率和溶解度，
作为中间体，制备速效、缓释和肠溶制剂
降低毒副作用
固体分散体常用载体
水溶性:
PEG类 使药物呈分子状态分散，阻止药物聚集
PVP类 较强的抑晶作用，易吸湿而析出药物结晶
表面活性剂类 载药大，抑晶。常用伯络沙姆-188，可用于静脉
有机酸类 不适于对酸敏感的药物
糖类与醇类
难溶性：EC、含季铵基团的聚丙烯酸树脂类、脂质类
肠溶性：纤维素类、聚丙烯酸树脂类
固体分散技术
类型
按分散状态分：
①低共熔混合物
②固态溶液
③共沉淀物
简单低共熔混合物:
药物+载体
固化
药物以超结晶状
态分散于载体中
熔融
骤冷
如：20%***霉素+80%尿素
固体分散体，
溶出速率快4倍
固态溶液：
药物+载体
药物以分子状态
分散于载体
如:水杨酸+PEG4000,6000
药物溶液
共沉淀物:
药物 + 载体
共沉淀无定形物
如:双缺失碳酯+PVP
共沉淀物
适当比例混合
1：8
固体分散体的类型因不同载体材料不同而不同
联苯双酯+尿素 简单的低共融混合物
联苯双酯+PVP 无定形粉末共沉淀物
联苯双酯+PEG6000 分子和微晶分散