抗结核药和抗麻风病药.ppt

抗结核药和抗麻风病药
关键难点
熟悉
了解
掌握
各类型抗结核病药 作用机制、药理作用
诊疗结核病、麻风病 药品分类
抗结核病药用药标准
抗结核病药
第一节
药理学（第9版）
结核病 是由结核分枝杆菌引发 慢性传染病, 可侵及全身多个脏器, 以肺部受累多见。结核病合理 化学药品诊疗是控制疾病发展、复发及抑制结核杆菌耐药性产生 关键。
结核病发病机制
结核杆菌
进入体内（细胞内寄生）
致敏T淋巴细胞（细胞免疫, 4～8周）
释放细胞因子 / 淋巴因子
激活巨噬细胞等炎症细胞
免疫反应
变态反应
药理学（第9版）
一、抗结核病药 作用机制
①阻碍细菌细胞壁合成 药品, 如环丝氨酸、乙硫异烟***;
②干扰结核杆菌代谢 药品, 如对氨基水杨酸钠;
③抑制RNA合成药, 如利福平;
④抑制结核杆菌蛋白合成药, 如链霉素、卷曲霉素和紫霉素（viomycin）;
⑤多个作用机制共存或机制未明 药品, 如异烟肼、乙***丁醇。
药理学（第9版）
二、抗结核病药 分类
一线抗结核病药
【特点】疗效高、不良反应少、患者较易耐受。
【代表药品】异烟肼、利福平、乙***丁醇、链霉素、吡嗪酰***。
二线抗结核病药
【特点】用于对一线抗结核病药产生耐药性或与其她抗结核病配伍使用。
【代表药品】对氨基水杨酸, 乙硫异烟***, 卷曲霉素, 环丝氨酸。
新一代抗结核药
【特点】多年来新开发 、疗效很好、毒副作用相对较少。
【代表药品】利福定、 利福喷汀、利福布汀、***喹诺***类、罗红霉素。
药理学（第9版）
一线抗结核病药
异烟肼: 抑制分枝杆酸、结核杆菌DNA 生物合成。是各类型结核病患者 首选药品, 但必需与其她药品联合使用, 易引发周围神经炎、肝脏毒性、胃肠道反应等不良反应。
利福平: 阻碍细菌mRNA合成。联合使用可诊疗各类型结核病, 局部可用于沙眼、急性结膜炎。易引发肝脏毒性、胃肠道反应、“流感综合征”等不良反应。
乙***丁醇: 干扰细菌RNA 合成、起到抑制结核杆菌 作用。用于多种肺结核、肺外结核。连续大剂量使用可引发球后视神经炎。
链霉素: 第一个有效 抗结核病药, 在体内仅有抑菌作用, 疗效不及异烟肼和利福平, 易产生耐药性, 故重症结核通常不用。
吡嗪酰***: 在酸性环境下对结核杆菌有较强 抑制和杀灭作用, 单独使用易产生耐药性, 是联适用药 关键成份, 长久大量使用易产生肝损伤。
药理学（第9版）
二线抗结核病药
对氨基水杨酸钠: 仅对细胞外 结核杆菌有抑菌作用, 抗菌谱窄, 疗效较一线抗结核药差。要与异烟肼和链霉素联合使用, 延缓耐药性产生, 增加疗效。常见不良反应为胃肠道反应及过敏反应, 长久大量使用可出现肝功效损害。
乙硫异烟***: 是异烟酸 衍生物。单用易发生耐药性。不良反应较多且发生率高, 以胃肠道反应常见, 表现为食欲不振、恶心、呕吐、腹痛和腹泻, 患者难以耐受。故仅用于一线抗结核药诊疗无效 患者, 而且需联合使用其她抗结核药。孕妇和12岁以下儿童不宜使用。
卷曲霉素: 多肽类抗生素。抗菌机制是抑制细菌蛋白质合成。单用易产生耐药性, 且与新霉素和卡那霉素有交叉耐药性。临床用于复治 结核患者。不良反应与链霉素相同, 但较链霉素轻。
环丝氨酸: 阻碍细菌细胞壁 合成、抗结核作用较弱。不易产生耐药性和交叉耐药性, 关键不良反应是神经系统毒性反应、胃肠道反应及发烧。
药理学（第9版）
新一代抗结核病药
利福定: 首先应用于临床 人工合成利福霉素 衍生物。抗菌作用强大, 抗菌谱广。抗菌作用优于利福平。抗菌机制、耐药机制与利福平相同, 不良反应与利福平相同。常与异烟肼、乙***丁醇适用。
利福喷汀: 是利福霉素 衍生物, 抗菌强度为利福平 七倍。其特点为t1/2长, 应用前景很好。
利福布汀: 是一个半合成利福霉素类药品, 与利福平有相同 结构和活性, 除含有抗革兰阴性和阳性菌 作用外, 还有抗结核杆菌和鸟分枝杆菌(M. avium) 活性。
***喹诺***类: 包含高剂量左氧***沙星(≥750 mg/d)、莫西沙星及加替沙星。
罗红霉素: 新大环内酯类都有抗结核杆菌作用, 罗红霉素是其中抗结核杆菌作用最强 一个, 与异烟肼或利福平适用, 有协同作用。
药理学（第9版）
三、抗结核病药 用药标准
【早期用药】患者一旦确诊为结核病后立刻给药诊疗。
【联适用药】依据不一样病情和抗结核药 作用特点联合两种或两种以上药品以增强疗效, 并可避免 严重 不良反应和延缓耐药性