氨曲南说明书.doc

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注射用氨曲南
氨曲南具有肾毒性、免疫原性弱以及青霉素类、头抱菌素类交叉过敏少等特点，因此可用于替代氨基糖
苷类药物，治疗肾功能损害患者的需氧革兰阴性菌感染；并可在密切观察情况下用于对青霉素、头抱菌素过
敏的患者。
药物名称
【英文名称】 Aztre on am【其他名称】 噻肟单酰***菌素，氨噻羧单***菌素，菌克单， Azactam，
Primbactam， Primbactin
套装氨曲南注射剂 CAS号：78110-38-0
分子式：C13H17N5O8S2
分子量：
性状
该品为白色晶体，无臭，在 DMF,DMSO中溶解，甲醇中微溶，乙醇中极微溶，甲苯，***仿，乙酸乙酯中几
乎不溶。
药理作用
该品为一种单酰***环类的新型 B-内酰***抗生素。抗菌谱主要包括革兰阴性菌，诸如大肠杆菌、克雷白
杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌及其他假单胞 菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。与头抱他定、庆大霉素相比、对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头抱他 定，但低于庆大霉素；对绿脓杆菌的作用低于头抱他定、与庆大霉素相近；对其他病原菌的作用都较两者为 高（对某些菌则与头抱他定接近）。对于质粒传导的 B-内酰***酶，该品较第 3代头抱菌素为稳定。口服不吸
收，肌注1g,1小时血浓度达峰值，约为 46卩g/ml,；静注1g，5分钟血药浓度约为 125卩/ml, 1
小时约为49卩g/ml,。体内分布较广，在脓疱液、心包液、胸水、滑膜液、胆汁、 骨组织、
肾、肺、皮肤等部位有较高浓度；在前列腺、子宫肌肉、支气管分泌物中也有一定浓度、在脑脊液中浓度
低。主要由尿排泄，在尿中原形药物的浓度甚高。在乳汁中的浓度甚低，为血药浓度的 1%,
日间母乳内总量约 。该品为第一个应用于临床的单环 B内酰***类抗生素。主要作用于需氧或兼性厌氧革
兰阴性细菌和绿脓杆菌。脑膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感杆菌的不产或产 B内酰***酶菌株均对该品
敏感。90%以上的大肠秆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、普罗菲登菌属、摩根菌属、聚团肠杆菌、沙门菌属、
志贺菌属、枸椽酸菌属可为 lmg/L或以下的该品所抑制，其对绿脓杆菌的
。但不动杆菌属、假单胞菌属 （除绿脓杆菌外）、革兰阳性菌或厌氧菌均耐药。氨曲南主要与细菌
的青霉素结合蛋白 3（PBP3）结合而抑制细胞壁的合成，使细胞迅速溶解死亡。该品对细菌产生的质粒介导和大 部分染色体介导的 B内酰***酶高度稳定，因而许多耐药菌对该品仍呈敏感。
药动学
该品口服不吸收。肌注 1g后，血药峰浓度于 ，为 ，
生物利用度 %。分布容积广，为 。消除半减期 。静脉推注1g（推注10min）的即刻血药浓
度134mg/L : 24h内约70%以原形由尿液排岀，约 1%〜2%由粪排岀。4h血透可清除该品，25%〜50%，6h
腹膜透析仅清除 10%。该品蛋白