药物化学化学治疗药课件.ppt

药物化学化学治疗药
化学诊疗药分类
喹诺***类抗菌药
抗结核病药
磺***类抗菌药
抗真菌药物
抗病毒药
抗寄生虫病药物
第一节、喹诺***类药物
Quinolone Antimicrobial Agents
★30-40年代磺***药品 上市, 开创了人工合成抗感染疾病化疗药品 , 20余种药品上市
★ 40年代抗生素 发觉, 成为一类诊疗感染疾病 药品。形成生物发酵取得天然抗生素药品10余种
★在抗虐药***喹 结构改造中, 于1962年找到新型结构 萘啶酸含有抗菌活性, 开创了化疗药品 新领域。至78年合成十几万化合物, 上市10余种药品
一、发展
★ 70年代吡哌酸临床用于诊疗由G-引发 泌尿系、肠道、耳道 感染。
★ 1978年诺***沙星（***哌酸） 上市加速了含***喹诺*** 发展, 使一大类如环丙、氧***、左氧、美洛等出现, 成为多年来诊疗感染疾病 新型结构药品——喹诺***类药品, 含***喹诺***药品上市10余种。
N
N
C
O
O
H
H
N
F
O
H
3
C
O
C
H
3
N
N
C
O
O
H
H
N
F
O
C
H
3
Gatifloxacin
Pefloxacin
N
N
C
O
O
H
N
F
O
H
3
C
O
N
N
C
O
O
H
H
N
F
O
F
N
H
2
H
3
C
C
H
3
ofloxacin
Sparfloxacin
加替沙星
诺***沙星
司帕沙星
氧***沙星
CH3
目前临床使用的药物
N
N
N
C
O
O
H
F
O
H
2
N
N
H
3
C
O
Gemifloxacin
N
N
C
O
O
H
F
O
O
C
H
3
N
H
H
H
N
C
O
O
H
F
O
N
H
N
H
3
C
C
H
3
Moxifloxacin
Grepafloxacin
格帕沙星
吉米沙星
莫西沙星
△
环丙沙星结构改造得到的药物
抗菌谱广: G+,G-,肺炎支原体,肺炎衣原体,厌氧菌,
分支杆菌（抗结核）,军团菌等
作用机制: 抑制细菌DNA 合成,和DNA 螺旋酶结合
口服生物利用度高: 药动学特征,体内代谢稳定,
t1/2长,方便
对组织和吞噬细胞渗透强,体内分布广,适应症广。
由一代作用于泌尿系,肠道到三代 全身各
系统疾病 诊疗,对脑膜炎,骨髓炎疾病有作用
抗菌谱是由 G- 到G+
二、喹诺***类药 用途
抗菌作用:和β-内酰***类比,对G+弱（尤其肠球菌,
链球菌等;耐药菌出现,缩短药品生命周期
胃肠道副作用:恶心,呕吐等,加替沙星副作用小
中枢神经系统副作用:头痛,眩晕等（发生率＜%）
皮肤及光敏毒性:引发红斑,瘙痒皮肤病,发生率＜1%,
暴露在阳光下 皮肤可能出现红斑、疱疹
软骨毒性:对未成熟关节软骨抑制作用,16岁以下禁用
因与Mg发生螯合, 儿童缺Mg, 关节软骨生长受阻
缺点:
三、喹诺***类分类
A、B环稠合而成
A环: 芳香杂环, 4-***-3-羧酸吡啶衍生物
X: C原子或杂原子
N1: 有替换基
B环: 芳环、杂环（含替换基）
1、结构通式