蒽环类药物专业医学知识宣讲课件.ppt

蒽环类药物专业医学知识宣讲
蒽环类化疗药品是临床常见 抗肿瘤抗生素药品, 关键包含阿霉素、表阿霉素等, 是一类细胞周期非特异性化疗药。通常蒽环类化疗药品应用于一线或二线标准化疗方案中, 经静脉给药方法应用于临床。蒽环类作为乳癌、白血病化疗中最常见 药品。
【药理作用】1. 嵌入DNA分子　非特异性插入相邻碱基对之间, 与核糖-磷酸骨架结合, 造成DNA分子局部解螺旋, 并可干扰拓扑异构酶Ⅱ重新连接断裂 DNA双链, 从而阻碍DNA和RNA 生物合成。2. 与细胞膜结合　该作用影响了与磷脂酰肌醇激活偶联 细胞运输过程。3. 脂质过氧化作用产生氧自由基　细胞色素P-450还原酶（cytochrome P-450 reductase）催化蒽环类药代谢 同时, 使氧分子变为超氧离子和过氧化氢, 它们能够使DNA单链断裂。富含超氧化物歧化酶（SOD）或谷胱甘肽过氧化物酶 组织可免受超氧离子 损伤, 但肿瘤组织和心脏通常较少含有SOD。另外, 心肌组织也缺乏过氧化氢酶, 不能分解过氧化氢。
表柔比星与阿霉素
阿霉素(多柔比星)Adriamycin (Doxorubicin,ADM)【剂量与使用方法】静注, 每次40mg～60mg/m2, 3周1次。或每日20mg/m2, 连续3日, 间隔3周再给药。现在认为总量不宜超出450mg～550mg/m2, 以免发生严重心脏毒性。
静脉或动脉内注射, 临用前加生理盐水溶解成2mg/m1浓度。静脉滴注, 加100ml～250ml生理盐水点滴。
阿霉素(多柔比星)Adriamycin (Doxorubicin,ADM)用于乳腺癌: FAC（多西她赛+多柔比星+环磷酰***）方案、TAC （5-Fu+多柔比星+环磷酰***）等方案主张 50mg/m 2。
AC-多西她赛方案、AC方案、AC-紫杉醇、 密集AC-密集紫杉醇（2周方案）等方案主张60mg/m 2。
CAF方案（ 5-Fu+多柔比星+环磷酰***）28天1周期, 共6周期
多柔比星30mg/m 2 iv d1、d8
5-Fu 500mg/m 2 iv d1、d8
环磷酰*** 100mg/m 2 PO d1-d14
不良反应
可造成严重 心肌损伤和心力衰竭, 心肌损伤程度与剂量相关, 总量在500mg/m2以上者可多见。与放射诊疗或与丝裂霉素适用, 会加重心脏毒性。防治方法: ①用药前后要测定心脏功效, 监测心电图、超声心动图、血清酶学等。②总量应控制在500mg/m2以下。③与自由基清除剂维生素E、解救剂ATP、辅酶Q10维生素C等并用。④在进行纵隔或胸部放疗期间禁用本药, 以往接收过纵隔放射诊疗者, 或与MMC、DTIC、MTX等连续用药时, 每次用量和总剂量亦应酌减。停药指征: ①EKG显示诸如室上性心动过速、P波低平、ST段降低、心律失常、房性或室性早搏。②继发性弥漫性心肌病变、充血性心力衰竭。
不良反应
, 白细胞、血小板降低和贫血, 常见粒性和淋巴性细胞降低, 给药后10～15天降低到最低点, 大约3周恢复正常。
恶心、呕吐、口腔粘膜炎、食欲不振, 可对症处理。
, 可因大量瘤细胞破坏而致高尿酸血症, 引发关节疼痛或肾功效损害。应嘱病人多饮水, 合适应用别嘌醇, 必需时查血清尿酸或肾功效。
不良反应
色素沉着、皮疹、脱发。首次用药后第2-4周开始脱发, 停药后3—5个月内头发重新长出。
肝肾功效损害、乏力、发烧、出血、静脉炎。用药不慎外漏而引发局部组织坏死等。用药后尿可呈红色。
, 在人体也有潜在 致突变和致癌作用。