药物化学镇痛药物课件.ppt

药物化学镇痛药物
疼痛
作用于身体 伤害性刺激, 在脑内 反应
保护性警觉机能
很多疾病 常见症状
猛烈疼痛不仅使病人感觉痛苦, 引发血压降低, 呼吸衰竭、甚至造成休克而危及生命。
镇痛药:
对痛觉中枢选择性 抑制, 使疼痛减轻或消除 一类药品。
不影响意识、触觉、听觉
不干扰神经冲动 传导。
镇痛药
吗啡类（麻醉性）镇痛药－联合国国际***品管理局列为管制药品
药品可刺激大脑皮层产生欣快感及视、听、触等幻觉　（易被滥用）
用药后极短时间, 可产生“毒瘾”（成瘾性）
大剂量使用则可刺激脊髓, 造成惊厥乃至整个神经系统抑制, 引发呼吸衰竭而死亡（呼吸抑制）
按作用机制分类
吗啡类镇痛药与阿片受体作用
* 阿片受体激动剂 吗啡 ***
* 阿片受体拮抗剂 纳洛***
* 阿片受体部分激动剂 纳洛啡
* 阿片受体部分拮抗剂
激动剂、拮抗剂、部分激动剂 概念
试验: 将一片平滑肌放入能临时存活 溶液中
加入药品1(乙酰胆碱), 平滑肌收缩。药品1——激动剂
加入药品２, 平滑肌不收缩, 再加入药品1, 平滑肌仍完全收缩。药品２——无活性物
加入药品３, 平滑肌不收缩, 再加入药品1, 平滑肌仍不收缩。药品３——拮抗剂
加入药品４, 平滑肌不完全收缩, 再加入药品1, 平滑肌收缩不增强。药品４——部分激动剂
镇痛药按起源分类
吗啡生物碱及其衍生物
合成镇痛药
内源性阿片样镇痛物质
一. 吗啡生物碱及其衍生物
阿片是罌粟科植物罌粟未成熟果实 浆汁,含有镇痛止咳作用, 为最早应用 镇痛药。
阿片中含生物碱最少25种, 其中吗啡 含量最高(20%), 为关键镇痛成份。
吗啡在18 提前得到纯品, 1847年确定分子式, 1927年说明化学结构, 1952年完全全合成, 1968年完成绝对构型 研究, 1970年后, 逐步揭示出作用机制。
盐酸吗啡(Morphine Hydrochloride)
化学名: 17-***-3-羟基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃- 6α-醇 盐酸盐三水合物