肾上腺素激动药和阻断药.ppt

2017-3-19 1第十章肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists) 又称:拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs) 拟交感类药(sympathomimeti drugs) 王婷(三峡大学医学院药理教研室) 2017-3-19 2第一节构效关系及分类肾上腺素受体激动药的基本化学结构为?-苯乙***,?-苯乙***由三部分组成:苯环、碳链、氨基。 AD NA DA ISO 2017-3-19 3 ***类: 肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素和多巴***(3、4位有羟基取代) 特点: 较强的外周作用,中枢作用弱非儿茶酚***类: 间羟***、***、甲氧明、苯肾上腺素(新福林) 特点: 外周作用减弱,中枢作用增强 2017-3-19 4 二、烷***侧链?碳原子上氢被取代的不同被-CH 3取代,不被 MAO 灭活,作用时间长,易被神经末梢摄取,并促进递质释放。如间羟***、***。 2017-3-19 5 三、氨基上氢原子被取代的不同,药物对?、?受体选择性产生改变如H原子被-CH 3取代后,为肾上腺素,对? 1受体有活性。 H原子被异丙基取代后,为异丙肾上腺素, 对? 1、? 2受体有活性,对?受体无活性。 2017-3-19 6 1.?受体激动药(1)? 1、? 2受体激动药:去甲肾上腺素(2)? 1受体激动药:去氧肾上腺素(3)? 2受体激动药:羟甲唑啉 2. ?、?受体激动药: 肾上腺素和*** 3. ?受体激动药(1)? 1、? 2受体激动药:异丙肾上腺素(2)? 1受体激动药:多巴酚丁***(3)? 2受体激动药:沙丁***醇根据对受体及其亚型的选择性分为 2017-3-19 7第二节?受体激动药一、? 1、? 2受体激动药去甲肾上腺素 noradrenaline,NA ;norepinephrine,NE 2017-3-19 8 2017-3-19 9 【作用机制】?对?受体具有强大的激动作用?对? 1受体激动作用较弱?对? 2受体几无作用?激动突触前膜? 2受体,负反馈抑制 NA的释放。 2017-3-19 10 【药理作用】 1. 血管激动血管的α 1受体, 使血管(小 A和小 V)收缩。收缩强度:皮肤粘膜﹥肾血管﹥脑、肝、肠系膜血管﹥骨骼肌血管舒张冠状血管:①心脏兴奋,腺苷增加②血压升高,提高冠脉的灌注压力③激动突触前膜? 2受体