磺脲类应用新共识ppt.ppt

历史上磺***药物的降糖潜能曾两次被发现
发现伤寒患者在接受磺***药时发生
严重的低血糖反应
在试验一新型改良磺***时发现该磺***
药能导致震颤、出汗等低血糖反应
1942年
Jambon
1955年
Fanke和Fuchs
第一页，共38页。
1955—1966年 第一代磺脲降糖药
（ 甲磺丁脲、***磺丙脲）
1966年以后 第二代磺脲降糖药
（格列吡嗪、格列本脲、格列齐特）
1996年 新一代磺脲药物
（格列美脲）
第二页，共38页。
国内常用的各种磺脲药物的药理特点
药名
每日剂量
(mg)
服药次数
(次/日)
达峰时间
(hr)
半衰期
(hr)
作用时间
(hr)
代谢/排泄
***磺丙脲
100-500
1
2-7
36
60
肾
甲磺丁脲
500-3000
2-3
3-4
3-28
6-12
肝
格列本脲
-15
1-3
2-6
10
16-24
肝/肾
格列吡嗪
-30
1-3
1-3
7
12-24
肝/肾
格列吡嗪控释片
5-20
1
6-12
7
24
肝/肾
格列喹***
15-180
1-3
1-2
8
肝
格列齐特
40-320
1-2
10-12
10-24
肝/肾
格列美脲
1-8
1
5-9
16-24
肝/肾
***磺丙脲
2-3
甲磺丁脲
格列本脲
格列吡嗪
格列吡嗪
控释片
格列喹***
格列齐特
药名
每日剂量(mg)
服药次数(次/日)
达峰时间(hr)
半衰期 (hr)
作用时间
代谢/排泄
100-500
500-3000
5-20
15-180
40-320
1-8
1
2-3
1-3
1-3
1
1-3
1-2
1
格列美脲
2-7
3-4
2-6
1-3
6-12
2-3
36
3-28
10
7
7
1-2
10-12
5-9
60
6-12
16-24
12-24
24
8
10-24
16-24
肾
肝
肝/肾
肝/肾
肝/肾
肝/肾
肝/肾
肝
(hr)
第三页，共38页。
磺脲类药物的发展历史
磺脲类药物的降糖机制
磺脲类药物的有效性
磺脲类药物的安全性
磺脲类药物与缺血预适应
磺脲类药物小结
新 共 识 内 容
第四页，共38页。
依赖ATP敏感的钾离子通道（KATP）的途径
不依赖ATP敏感的钾离子通道（KATP）的途径
胰腺内作用机制
胰外作用机制
第五页，共38页。
KATP的结构
第六页，共38页。
KATP的结构
:1构成四聚体的功能单位，即（SURx/Kir6. x）×4
第七页，共38页。
胰岛素促分泌剂--化学结构与功能的关系