临床药理学
石 卓(shi-)
吉林大学白求恩医学院药理学系
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临床药物代谢动力学
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药物效应动力学
(Pharmacodynamics)
药物代谢动力学(Pharmacokinetics)
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药物的体内过程(吸收、分布、代谢和排泄)
药物在体内随时间变化的速率过程
主要研究内容为两部分:
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血
液
药物的跨膜转运
消化道
皮肤
肺
皮下
肌肉
细
胞
膜
间
隙
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药物通过细胞膜的方式:
(一)简单扩散(simple diffusion)
(二)滤过
(三)易化扩散(passive diffusion)
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外
内
简单扩 散
载体转运
膜孔滤过
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一、被动转运(passive transport)
指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧进行跨膜转运
特点:①不需要载体
②不消耗能量
③转运时无饱和现象
④不同药物同时转运时无竞争性抑制现象
⑤当膜两侧浓度达到平衡时转运即保持在动态稳定水平
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影响跨膜转运的药物理化性质:
(1)分子量
(2)溶解性 指药物具有的脂溶性和水溶性。
(3)解离性
离子障(ion trapping) 是指非离子型药物可以自由穿透,离子型药物被限制在膜的一侧的现象。
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弱酸或弱碱药物的解离
Handerson-Hasselbalch公式
以弱酸药物为例
HA
H+
Ka
+
A-
[HA]
Ka
=
[A-]
[H+]
当pH = pKa时,
[HA] = [A-]
10pH-pKa
=
[HA]
[A-]
log
[HA]
[A-]
pKa
=
pH
pKa 即弱酸性或弱碱性药物在50% 解离时的溶液pH值。
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