26种黄酮类天然活性成分的药理研究进展.doc

26种黄***类天然活性成分药理研究进展
运用天然产物中黄***类化合物研究开发新药，具备辽阔应用前景。本文概述从天然药用植物及大豆中提取分离26种黄***类化合物药理研究进展。
    天然黄***类化合物是植物体多酚类内信号分子及中间体或代谢物，涉及黄***（flavone）、异黄***（isoflavone）黄***醇（flavonol）异黄***醇（isoflavonon）、黄烷***（flavanoe）、异黄烷***（isoflavanone）、查耳***（chalcone）等，广泛存在于药用植物、水果和蔬菜中。当代药理研究表白，该类化学物质在心血管系统、内分泌系统和抗肿瘤方面具备明显药理作用。特别是黄***类化合物抗氧化性质，引起学者们广泛关注，对其构效与氧化能力关系进行进一步研究，现已基本明确其机理。许多以黄***类成分为主制剂已作为成药上市。如；以葛根素为主愈风宁心片，天宝宁银杏制剂。本文对天然黄***类活性化合物来源、构造及其药理作用与应用作一综述。
   大豆异黄***
   来源与化学成分
    大豆异黄***重要涉及以糖苷结合形式存在染料木苷、黄豆苷和大豆黄素。其游离形式三羟异黄***（染料木黄***）和二羟异黄***（黄豆苷原）。
    药理作用
    抗癌作用：三羟异黄***可明显抑制结肠癌癌前病变发展过程，体外癌细胞培养研究证明，对乳腺癌、胃癌、肝癌、白血病及其他某些癌细胞系生长、增殖具备抑制作用。
    护肝作用：大豆异黄***金雀异黄素－4′－葡萄糖甙可减少谷丙转氨酶，异黄***类成分可抑制肝脏微粒体脂质过氧化，金雀异黄素可减少肝细胞c mycm－RNA水平。
    抑制骨质丢失作用：用大豆中异黄***对去卵巢大鼠骨丢失模型导致低雌激素影响。成果发现骨钙增高，骨密度加大，此作用类似雌激素，但效果弱于雌激素。
    降血脂作用：大豆异黄***能减少大鼠高血甘油三酯，改进高脂所致体内过氧化状态异常，减轻对机体过氧化损伤。
    抑制心脏纤维化作用：木黄***％胎牛血清刺激CF增殖作用。将CF细胞周期阻抑在G2／M期。
    调节肝脏氮代谢作用：大豆黄***使大鼠离体肝脏灌流液中尿素氮浓度下降，抑制大鼠肝组织GPY活性，可以增进大鼠肝细胞蛋白质合成；对大鼠肝脏IGF－I生成和分泌也有一定限度增进作用。重要通过增长对大鼠肝脏氮潴留、增进肝细胞蛋白质合成，影响肝脏IGF－I生成和GPT 活性，
    黄芪总黄***
    来源与化学成分
  豆科植物蒙古黄芪化学成分重要为黄芪多糖、皂苷类、黄***类等，内蒙黄芪含各种黄***苷元：山奈酚、槲皮素、异鼠李素等。
    药理作用
    抗癌作用：黄芪总黄***对γ射线和H2O2所致V79DNA细胞链断裂损伤有非常明显防护效果。推测其重要机制之一是黄芪总黄***具备明显清除辐射及H2O2引起氧自由基和羟基自由基等各种自由基功能。
    对心肌缺血保护作用：对家兔失血性休克／再灌注模型，可在一定限度上阻断血浆NO减少，且对维持体内酸碱平衡有一定作用。对结扎大鼠左室冠状动脉前降支导致心肌缺血－再灌注损伤模型，能使缺血心肌组织中Na+，K+－ATP酶活性减少，还能减少缺丙二醛含量。其机制是通过抑制自由基生成和清除氧自由基作用发挥正性肌力作用。
    对内分泌系统免疫作用：黄芪茎叶总黄***能增进ConA诱导淋巴细胞增殖，增长T细胞总数并调节T细胞亚群紊乱，提高rIL－2所诱导杀伤细胞活性。对T淋巴细胞有直接增进作用，或作用于巨噬细胞增进IL－1产生。
    抗氧化、迟缓衰老作用：对自然衰老大鼠大脑皮层、海马、纹状体这3个重要脑区减少M胆碱受体密度有明显上调作用。延缓胞衰老作用也许与提高这3个部位M受体密度关于。
    黄苓黄***
    来源与化学成分
   黄岑黄***A（5－二羟基－6， 6′，7，8－四甲氧基双氢黄***）是从唇形种植物黄岑分离提取出来。黄芩有各种黄***成分：黄芩苷、汉黄芩素－7－葡萄糖苷、黄芩素（5，6，7－3－OH－黄***）等。
    药理作用
    抗癌作用：黄芩黄***A抑制肝癌细胞BEL 7402增殖，其IC50为180μg/ml，且具备诱导分化作用，可减少端粒酶活性表达。抗癌活性也许与其黄***A环上甲氧基关于。
    对内分泌系统免疫作用；黄芩黄***A可明显地抑制PHA诱导淋巴细胞增殖，抑制率达 31％－100％。对小鼠特异性和非特异性免疫功能皆有一定影响。作用机制也许与抑制活性氧自由基形成关于。
    降血脂作用；黄芩茎叶总黄***能明显抑制高脂大鼠血清总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）和低密度脂蛋白（LDL－C）升高。
    解热、镇痛作用：黄芩茎叶总黄***对实验动物感染性发热和非感染性发热有一定抑制作用。作用机制与中枢作用有关