β-内酰胺类抗生素(14).ppt

β—内酰***类抗生素
β -lactam antibiotics
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青霉素发明者、英国科学家弗莱明

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β—内酰***类抗生素：均具有β—内酰***环（具抗菌
活性的化学结构）
包括：青霉素类、头孢菌素类、非典型β—内酰***类、
β-内酰***酶抑制剂等。
特点：抗菌活性强、抗菌谱广、毒性低，临床使用时
疗效高、适应症广，品种多。
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2021/12/6
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Pharmacology
二、抗菌作用机制
1、作用于青霉素结合蛋白（PBPs），抑制细菌细胞壁
的合成，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解；
2、同时借助细菌的自溶酶溶解而产生抗菌作用。
哺乳动物的细胞没有细胞壁，所以β-内酰***类抗生素对人和动物的毒性很小。
因β-内酰***类抗生素对已合成的细胞壁无影响，故对繁殖期的细菌的作用比静止期强。(繁殖期杀菌药)
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抑制细菌细胞壁的合成
转肽酶
N-乙酰葡萄糖*** 双糖十肽 粘肽(构成
N-乙酰胞壁酸五肽 聚合物 细胞壁)
+-内酰***类
胞浆内 胞浆膜 细胞膜外
PBPs
(-)
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三、耐药机制
1. 产生水解酶：β-内酰***酶（青霉素酶、头孢菌素酶等）
使易感药物结构中β-内酰***环水解而失活
:β-内酰***酶可与某些耐酶的β -内酰***类抗生素结合，使其停留于胞膜外间隙中，因而不能进入靶位（PBPs）发生抗菌作用。又称为“牵制机制”。
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3. 改变PBPs ：PBPs增多或结构改变或产生新的PBPs，
使与β-内酰***类抗生素的结合减少
4. 改变菌膜通透性：细胞壁或外膜的通透性（细菌）改
变，使抗生素不能或很少进入细菌
体内到达作用靶位。
5. 增加药物外排
：抗生素具有正常的抑菌作用，但杀菌作
用差。
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