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甲硝唑注射液阐明书
【药物名称】
通 用 名：甲硝唑注射液
英 文 名：metronidazole injection
汉语拼音：jiaxiaozuo zhusheye
本品重要成分及其化学名称为： 甲硝唑（2—***—5—硝基咪唑—1—乙醇）
分 子 式：c6h9n3o3
分 子 量：
【性 状】 本品为无色或几乎无色澄明液体。
【药理毒理】甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱涉及脆弱拟杆菌和其她拟杆菌属，梭形杆菌，产气梭状芽胞杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。本品尚可抑制阿米巴原虫氧化还原反映，使原虫氮链发生断裂。体外实验证明，药物浓度为1~2mg/l时，溶组织阿米巴于6~20小时即可发生形态变化，24小时内所有被杀灭，，72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大杀灭滴虫作用。其机理未明。动物实验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用，但人体尚未证明。
【药代动力学】单次静脉给药500mg后血药峰浓度为20mg/l。血清中药物重要为原形，少量为2-羟***代谢物，两者均具抗菌作用。血清蛋白结合率低于20%，~。脑脊液、胎盘、唾液、乳汁、胆汁中药物浓度与同期血药浓度相近。肝脓肿脓液、肺、骨、精液、***分泌物中均可达有效杀菌浓度。血清t1/2为7~8小时，酒精性肝硬化患者血清t1/2为18小时（10~29小时），本品及其代谢产物60%~80%经尿排出，其中约20%以原形排出；6%~15%随粪便排泄。肾清除率10ml/min。本品及其代谢产物可不久经血透清除，血透患者血清t1/2为2~6小时，腹透不能清除本品，肾功能减退者单次给药后药动学不变，但肝功能减退者血清清除减慢。孕期28~30周、32~35周、36~40周出生新生儿，其血清t1/2为75小时、35小时和25小时。
【适应症】本品重要用于厌氧菌感染治疗。
【用法用量】静脉滴注。
1、***惯用量 厌氧菌感染：静脉给药首剂15mg/kg，，每次最大剂量不超过1g，每8~12小时1次，静滴时间在1小时以上。疗程7日或更长。
2、小儿惯用量 厌氧菌感染注射剂量同***。
【不良反映】
本品最严重不良反映为高剂量时可引起癫痫发作和周边神经病变，后者重要体现为肢端麻木和感觉异常，某些病例长期用药时可产生持续周边神经病变。
（1）胃肠反映，如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉变化、口干、口腔金属味；
（2）少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、白细胞减少等，均属可逆性，停药后自恢复。
（3）中枢神经系统症状，如头痛、眩晕、晕厥、共济失调和精神错乱等。
（4）局部反映如血栓性静脉炎等。
（5）其她有发热、***念珠菌感染，尿色发黑也许为本品代谢物所致，似无临床意义。
【禁忌】
有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。
【注意事项】
（1）原有肝脏疾患者剂量应减少。浮现运动失调或其她中枢神经系统症状时应停药。重复一种疗程之前，应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者给药间隔时间应由8小时延长至12小时。
（2）本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油三酯、已糖激酶等检查成果，使其测定值降至零。
（3）本品可抑制酒精代谢，用药期间应戒酒，饮酒后也许浮现腹痛、呕吐、头痛等症状。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
（1）本品可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。本品对胎儿影响尚无足够和严密对照观测，因而孕妇只有具明确指征时，才选用本品，但妊娠初3月内不适当应用。
（2）本品在乳汁中浓度与血中相似。动物实验显示本品对幼鼠具致癌作用，故不推荐用于授乳妇。若必要用药，应中断授乳。并在疗程结束后24~48小时方可重新授乳。
【老年患者用药】老年人由于肝功能减退应用本品对药动学有所变化，需监测血药浓度。如疗程发生中枢神经系统不良反映，应及时停药。
【药物互相作用】
（1）本品能抑制华法林和其她口服抗凝药代谢，加强它们作用，引起凝血酶原时间延长。
（2）同步应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶药物，可加强本品代谢使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。
（3）同步应用西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性药物，可减缓本品在肝内代谢及排泄延长本品血清半衰期，应依照血药浓度测定成果调节剂量。
（4）本品干扰双硫仑代谢，两者合用，患者饮酒后可浮现精神症状，故2周内应用双硫仑者不适当用本品。
（5）本品可干扰氨基转移酶和ldh测定成果，可使胆固醇、甘油三酯水平下降。
【药物过量】 大剂量可致抽搐。
【规格】250ml: