麻醉药药物化学课件.ppt

关于***药物化学
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***：作用于神经系统使其受到抑制，从而使疼痛消失，广泛用于手术的药物。
全身***：作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制，从而使意识、感觉特别是痛觉消失和骨骼肌松弛。
局部***：作用于神经末梢或神经干周围，可逆性地阻断感觉神经冲动的产生和传导，在意识清醒条件下使局部痛觉等暂时消失。
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全身***
（全麻药）
吸入***（挥发性***）
静脉***
静脉注射或点滴
第一节 全身***
起效快，停药后迅速清除
安全范围广，毒性低，对肝、肾、心、肺等无害；
易于控制麻醉的深度和时间
性质稳定、不易燃烧，贮存、运输、使用方便
在体内代谢率低、代谢物无毒性
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一、吸入***
结构特点：一类化学性质不活泼的气体或易挥发的液体。
化学结构类型：脂肪烃类、卤烃类、醚类及无机化合物等。
特点：易挥发，化学性质不活泼，脂溶性较大
***：易燃、易爆、气味难闻、刺激呼吸道
笑气：N2O 麻醉作用弱;
***仿：CHCl3 毒性大，已被淘汰
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（二）吸入***的构效关系
通常认为，吸入***属结构非特异性药物。
药物的理化性质，即药物在脂质和血液中特定的溶解度。
脂/水分配系数，lgP值在2左右时麻醉作用最强，即要有适度的亲脂性。
油气分配系数；如易由气体扩散溶于油中，则油气分配系数大，作用也强。
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代表药物
***（isoflurane）
具有旋光性，目前药用其消旋体，左旋体>右旋体
性质稳定，在阳光、紫外线下，或遇强碱、碱石灰均不分解，经有机破坏后可显***离子的特殊反应。
麻醉作用较强，毒性很小，对心血管功能稳定，可安全地用于各种年龄，尤其是危重患者的全麻，肌肉松弛良好，易于控制与调节麻醉深度。全麻诱导和麻醉恢复迅速，不引起惊厥。
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恩***烷（enflurane）
无色澄明液体，不易燃，不易爆，易溶于水；性质稳定
代谢：大部分在肺中以原形气体的形式排出，约10%在肝中代谢，主要产物为***代羧酸合***化物（肾毒性）。
麻醉作用较强，起效快，肌松作用良好，无黏膜刺激作用，毒副作用较小，一般用于复合全身麻醉，是目前国内较为广泛的一种吸入***。
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二、静脉***
特点：直接由静脉给药，其麻醉作用迅速，对呼吸道无刺激作用，不良反应少，使用方便
硫代巴比妥类：由于脂溶性较大，极易通过血脑屏障到达脑组织，很快产生麻醉作用，吸收分布迅速，但麻醉作用时间短，一般仅能维持数分钟。临床上主要用于诱导麻醉、基础麻醉及复合麻醉。
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苯二氮卓类：具有镇静、抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛作用，大剂量时产生催眠作用，并使意识丧失，广泛用作静脉***。咪达唑仑静脉注射用于术前准备和诱导麻醉。
镇痛药***、舒***和阿***为强效麻醉性镇痛药，镇痛作用强，作用时间短，配合吸入***，用于麻醉前给药和维持麻醉。***与抗精神病药***哌利多按1:50组成制剂，称为依诺伐，用于诱导麻醉。
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代表药物
盐酸***（ketamine hydrochloride）
具旋光性（合成品为外消旋体），，出现恶梦幻觉等副作用也比左旋体少。
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