类克说明书.doc

类克说明书【批准文号】 S20060024 【中文名称】注射用英夫利西单抗【产品英文名称】 Infliximab for Injection 【生产企业】 Centocor . 【功效主治】 1、类风湿关节炎:本品是疾病控制性抗风湿药物。对于中重度活动性类风湿关节炎患者,本品与甲氨蝶呤合用可用于:减轻症状和体征;改善身体机能,预防患者残疾。 2、克罗恩病:对于接受传统治疗效果不佳的中重度活动性克罗恩病患者, 本品可用于:减轻症状和体征;达到并维持临床疗效;促进粘膜愈合; 改善生活质量;使患者减少皮质激素用量或停止使用皮质激素。 3、痿管性克罗恩病:对于痿管性克罗恩病患者,本品可用于:减少肠- 皮肤痿管和直肠-***痿管的数量,促进并维持痿管愈合;减轻症状和体征;改善生活质量。 4、强直性脊柱炎(AS) :对于活动性强直性脊柱炎患者,本品可用于: 减轻症状和体征,包括增加活动幅度;改善身体机能;改善生活质量。【化学成分】英夫利西单抗。【药理作用】药理作用:本品为人-鼠嵌合性单克隆抗体,可与 TNF α的可溶形式和透膜形式以高亲和力结合,抑制 TNF α与受体结合,从而使 TNF 失去物活性。 TNF β(淋巴***α)是一种与 TNF α利用相同受体的细胞因子,但本品并不抑制 TNF β的活性。TNF α的生物活性包括:诱导致炎细胞因子,如白介素-1和白介素-6(IL-1 和IL-6) ;增加内皮层通透性和内皮细胞及白细胞表达粘附分子以增强白细胞迁移;活化嗜中性粒细胞和嗜酸性粒细胞的功能活性;诱生急性期反应物和其它肝脏蛋白质以及诱导滑膜细胞和/ 或软骨细胞产生组织降解酶。在体外和体内试验中,表达透膜 TNF α的细胞与本品结合后可被溶解。在利用人体纤维母细胞、内皮细胞、嗜中性粒细胞、 B淋巴细胞、 T淋巴细胞和上皮细胞进行的多项体外生物检测中, 本品均可抑制 TNF α的功能活性。抗TNF α的抗体可降低小绢猴结肠炎模型的疾病活动性。在用鼠类胶原诱导性关节炎模型进行的试验中, 抗 TNF α抗体还可减轻滑膜炎和关节侵蚀。对由人体 TNF α表达所致的多关节炎的转基因小鼠,本品可预防该疾病的发生,且对已患病的小鼠,在给药后可使被炎症侵蚀的关节恢复。在体内试验中,本品可与人体 TNF α迅速形成稳定复合物,从而使 TNF α失去生物活性。在类风湿关节炎、克罗恩病和强直性脊柱炎患者的相关组织和体液中可测出高浓度的 TNF α。对于类风湿关节炎,本品可减少炎性细胞向关节炎症部位的浸润;减少介导细胞粘附的分子[内皮细胞选择素、细胞间粘附分子-1(ICAM-1) 和血管细胞粘附分子-1(VCAM-1)] 的表达;减少化学诱导作用[白介素 8(IL-8) 和单核细胞趋化蛋白(MCP-1)] 及组织降解作用[基质金属白酶(MMP)1 和3]。克罗恩病和类风湿性关节炎患者经本品治疗后, 血清中白介素-6(IL-6) 和C-反应蛋白(CRP) 的水平降低。经本品治疗的患者,其外周血液淋巴细胞在数量上或对促有丝分裂作用的增生反应(体外试验)上,较未接受治疗的患者并无显著降低。对使用本品4周后结肠的组织学研究显示了TNF α检出浓度较使用前有显著降低。克罗恩病患者使用本品治疗后,也可观察到炎症反应标记物 C- 反应蛋白血清浓度的显著降低。使用本品后,患者体内的淋巴细胞、单核