第三章药物效应动力学(药效学).doc

第三章药物效应动力学(药效学) ( drug action ) :指初始作用,是动因,为分子反应机制,有特异性。药理效应( pharmacological effect ) :药物作用的结果。作用的选择性: 药物仅对某器官组织作用明显。兴奋: 药物使器官功能增强(或称“亢进”)。抑制: 药物使器官功能减弱(过度抑制“麻痹)。衰竭:过度兴奋导致功能不全。直接作用: 药物直接作用靶器官, 引起机能改变如: 肾上腺素兴奋心脏。间接作用: 药物不直接作用靶器官, 经反射途径产生的作用, 如肼屈嗪降压时使心率加快。二、治疗效果对因治疗:消除原致病因子,如抗生素治疗细菌性感染。对症治疗:缓解疾病的症状,如阿司匹林降低发热病人体温。补充治疗(替代治疗) :补充体内正常物质的不足,如激素等。治疗原则:急者治标,缓者治本,标本兼顾。三、不良反应不良反应:不符合用药目的,给病人带来不适,痛苦。副作用( side effect ) :治疗剂量下产生的与防治作用无关,也无大的危害,与药物的选择性低有关。是药物的固有作用,可以预测。毒性作用( toxic effect ): 剂量过大,或用药时间长引起的病理性损害。包括急慢性(致畸、致癌、致突变)毒性。变态反应( allergic reaction ): 少数人产生的异常免疫反应,也称过敏反应,与剂量无关。非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合后,引起的变态反应。后遗效应( residual effect ) :药物在体内的残存效应,药物低于阈浓度对机体的影响, 如***。特异质反应( idiosyncrasy ) :少数人体质特异(遗传生化缺陷)对某药非常敏感, 产生的特殊反应, 如伯氨喹引起溶血是体内缺乏葡萄糖-6- 磷酸脱氢酶。停药反应( withdrawal reaction ) :突然停药后原有疾病加剧,如可乐定。第二节药物剂量与效应关系量效关系:在一定范围内,随药物浓度增加,效应增强(图 2-1 )。 100 log c 量反应:效应在数量上的变化质反应:阳性反应(有或无) 最小有效浓度(阈浓度) :刚能引起效应的浓度。效能:药物能产生的最大效应。尿量 ABCA 环戊噻嗪 B 氢***噻嗪 C 呋噻米剂量强度:引起等效反应的相对浓度或剂量( 50% 效应量)。半数有效量( ED 50): 能引起 50% 阳性反应,或 50% 最大效应的剂量。半数致死量( LD 50) : 引起 50% 受试动物死亡的剂量。半数中毒量( TD 50) : 引起 50% 中毒的剂量。最小致死量:引起死亡的最小剂量。治疗指数= LD 50 /ED 50 指数大,相对安全。安全范围: ED 95 —— TD 5 之间的距离。 100 ABAB Log ED 50( 睡眠) 死亡第三节药物与受体 Ehrlich 和 Langley 于 19 世纪末提出. 受体( receptor ) : 机体组织细胞能与相应配体( 递质、激素、自身活性物质) 结合的细胞蛋白组分, 受体与配体发生特异性结合, 发生相应的信号转导作用, 产生特异效应。特性(1) 灵敏性: 与很低浓度配体结合产生显著效应. (2) 特异性: 与配体结合有高度选择性, 产生特异效应. (3) 饱和性: 受体的数量是一定的, 有饱和性, 作