不同糖皮质激素之间的区别.ppt

常用糖皮质激素类药物制剂及特点北京协和医院药剂科王强?全身给药–口服给药–静脉给药–肌内给药?局部给药–吸入给药?经口吸入?鼻腔喷雾–关节内给药–眼内局部给药?滴眼剂?眼部注射–滴耳给药–皮肤外用给药–皮损内注射给药–硬膜外给药–直肠给药糖皮质激素给药途径?内源性–可的松 Cortisone –氢化可的松 Hydrocortisone ?外源性–泼尼松 Prednisone –泼尼松龙 Prednisolone –甲泼尼龙 Methylprednisolone –倍他米松 Betamethasone –地塞米松 Dexamethasone 全身用糖皮质激素常用药物内源性糖皮质激素可的松 C11 位羟化糖皮质激素活性?内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物)有哪些? ?其中具有生理活性的是? ?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是? ?两者之间的关系是什么? ?发生代谢转换的部位是? 氢化可的松可的松氢化可的松可的松在代谢中相互转化肝脏氢化可的松 vs可的松关联与差异?药代动力学–吸收差异?生物利用度-氢化可的松 96% ,高于可的松, 因此同等疗效,用量小于可的松, –代谢差异: 氢化可的松适用于肝功能障碍患者?肝功能障碍患者,可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松,应直接使用无需代谢的活性成分–急性或严重应激状态下: ?使用无需代谢的活性成分-氢化可的松,直接发挥作用?药效学–与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性,因此适用于生理性替代治疗。–用于药理作用抗炎治疗时,水钠潴留副作用明显,并具有 HPA 轴抑制作用关联与差异氢化可的松 vs可的松人工合成糖皮质激素 1929 年发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用 1948 年, 1951 年可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎正作用副作用糖皮质激素活性盐皮质激素活性抑制类风关所需剂量正常代谢功能扩大内源性糖皮质激素外源性糖皮质激素糖皮质激素活性?4盐皮质激素活性? C1=C2 双键结构无需肝脏代谢活化亲脂性增加糖皮质活性 20 盐皮质活性 0 糖皮质活性盐皮质活性亲脂性增加亲脂性增加糖皮质活性↗5盐皮质活性↘ 药理学作用改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用没有增强略有下降生物半衰期抗炎作用血浆半衰期延长代谢降低化学结构变化水钠潴留蛋白结合降低游离增加抗炎作用增强作用时间延长 C1,2 位不饱和双键环A几何形态改变泼尼松龙泼尼松抗炎作用强弱和作用时间长短的药物化学基础??其中具有生理活性的是? 其中具有生理活性的是? ??其中没有生理活性,是无活性代谢物的是? 其中没有生理活性,是无活性代谢物的是? ??两者之间的关系? 两者之间的关系? ??发生代谢转换的部位是? 发生代谢转换的部位是? 关联与差异泼尼松龙(强的松龙) 泼尼松(强的松) 在代谢中相互转化肝脏泼尼松龙(强的松龙)vs泼尼松(强的松) ?药代动力学: –代谢差异:肝功能障碍患者适于直接使用活性成分泼尼松龙(强的松龙) ,泼尼松不能有效代谢成为活性产物。?药效学: –作用完全相同,可等剂量交换使用