药物的化学试卷.doc

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写出如下药物的化学结构  咖啡因
二、根据药物的化学结构判断药物的名称和临床用途
利多卡因
临床用途：
三、选择题：
1、  如下哪一项不是药物化学的任务〔〕位间有一个_____。
13、H1受体拮抗剂临床用作_____。
14、_______是我国现行药品质量标准的最高法规。
15、β受体阻滞剂中苯乙醇***类以______构型活性较高。
16、咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、***酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反响称为______反响。
五名词解释〔9分〕
1维生素、
Vitamina,是维持生命正常代谢过程所必需的一类微量的天然需要有机物，通常人体自身不能合成或合成量不足以供机体需要，必须从食物中摄取，维生素不提供人体所需的能量，也不是机体细胞的组成成分，但不能缺少，如摄取量不足，会引起维生素缺乏症。
2前药
Prodrug,药物经过化学结构修饰后得到的化合物，在生物体内或人体内又转化成原来的药物而发挥药效时，如此称原来的母体药物，修饰后的药得到的化合物为前体药物，简称前药。
3抗生素
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Antiboticos,抗生素是某些微生物的次级代谢产物或化学合成的类似物，它们在低浓度下可对一些病原微生物具有抑制和灭杀作用，而对宿主不会产生严重的毒性。
六、简单回答如下问题(25分)
1，举出几种临床常用的解痉药。
答：用于临床的解痉药分为：颠茄生物碱类和合成的解痉药。
从茄科植物颠茄、莨菪等别离出的颠茄生物碱〔莨菪生物碱〕用于临床的有阿托品〔Atropine,(±)莨菪碱〕、〔—〕—东莨菪碱〔〔—〕—Scopolamine〕、山莨菪碱〔Anisodamine〕和樟柳碱〔Ansodine〕。
合成解痉药分为半合成解痉药和全合成解痉药。
半合成解痉药
如溴甲阿托品〔胃疡平〕，甲溴东莨菪碱，丁溴东莨菪碱等药物胃肠道平滑肌解痉作用增强。用作解痉药，治疗胃肠道痉挛、胆绞痛等。
全合成解痉药
2，局麻药构效关系
1. 亲脂性局部〔1〕是局麻药的必需局部，它可以是芳环或杂环，但以苯环作用最强。苯环上引入给电子基〔〕将增强局麻作用。氨基芳酸酯类的苯环上假如存在其他取代基，〔如：时〕可增加位阻效应而延缓酯基水解，增强活性延长作用时间。假如氨基被烷基取代，增加活性的同时也增加了毒性。当苯环对位以烷氧基取代时，局麻作用随烷氧基的相对分子质量的增加而增强。〔1〕与〔2〕结构片断引入-CH2-、-O-等基团时，因共轭体系被破坏而失效。
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2 连接局部〔2〕〔3〕：羰基局部与局麻作用持效时间与作用强度有关。当羰基局部为***、酰***、硫代酯或酯时，持效时间为：***>酰***>硫代酯>酯；其麻醉强度为：硫代酯>酯>***>酰***。烷基局部以2~3个C为好。
〔4〕大多为叔***，易成可溶性盐。氮原子上的取代基以碳原子总和为3~5时作用最强，但3个碳原子以上的刺激性增大，氨基局部也可为脂环氨，其中以哌啶作用最强。
3，青霉素与头孢菌素类的结构改造是围绕哪几个方面进展的？
头孢菌素可进展结构改造的部位有以下四处：
〔Ⅰ〕7位酰***侧链：是决定抗菌谱的基团，可扩大抗菌谱，提高活性。
〔Ⅱ〕7α-氢原子：以甲氧基取代可以增加β-内酰***环的稳定性。
〔Ⅲ〕噻唑环中的硫原子：对抗菌活性有影响。
〔Ⅳ〕3位上的取代基：影响药物的药代动力学性质，提高活性。
？
答：〔1〕弱酸性 此类药物因能形成烯醇型，故均称弱酸性；
〔2〕水解性 此类药物的钠盐水溶液不够稳定，吸湿下能分解成无效的物质，所以本类药物的钠盐注射液应做成粉针，临用前配制为宜。
〔3〕与银盐的反响 这类药物的碳酸钠碱性溶液与***银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而生成不溶性的二银盐白色沉淀，可根据此性质利用银量法测定巴比妥类药物含量。
〔4〕与铜吡啶试液反响 这类药物分子中含有—CONHCONHCO—的结构，能与重金属形成有色或不溶性的络合物。
，指出青霉素化学结构中哪局部结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？
答：青霉素结构中2为有羧基具有酸性〔~〕，不溶于水，可溶于有机溶剂，临床以其钾盐或钠盐供药用，称为青霉素钠〔Benripenicilln Sodium〕青霉素钾〔Benripenicilln Potassium〕。青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水，但是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳定，易被水解失