药物的合成化学论文.doc

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药物合成化学
论文题目：埃索美拉唑简介与其结构特征
药物与相关药理知识介绍：
药物介绍：
埃索美拉唑(esomeprazole)，化学名为(S)-5-甲氧基-2-[[(4- 甲氧基-word
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药物合成化学
论文题目：埃索美拉唑简介与其结构特征
药物与相关药理知识介绍：
药物介绍：
埃索美拉唑(esomeprazole)，化学名为(S)-5-甲氧基-2-[[(4- 甲氧基-3,5- 二***-2- 吡啶基) ***] 亚硫酰基] -1H- 苯并咪唑，是奥美拉唑的左旋异构体，为第一个上市的光学纯质子泵抑制剂，其钠盐可作为注射制剂，2003 年在欧洲上市；镁盐如此可用作口服制剂，2000 年在欧洲上市。与奥美拉唑相比，本品具有强烈而持久的酸抑制作用，24 h 内胃液pH 大于4 的时间百分比为50％ ( 奥美拉唑为34％ )，对胃黏膜也有一定保护作用，是目前治疗胃酸相关性疾病的首选药物
三联疗法铲除幽门螺旋杆菌——治疗胃肠疾病的关键：
专家指出，正常情况下，胃壁有一系列完善的自我保护机制〔胃酸、蛋白酶的分泌功能，不溶性与可溶性粘液层的保护作用，有规律的运动等〕，能抵御经口而入的千百种微生物的侵袭。自从在胃粘膜上皮细胞外表发现了幽门螺杆菌以后，才认识到幽门螺杆菌几乎是能够突破这一天然屏障的唯一元凶。goodwin把幽门螺杆菌对胃粘膜屏障在破坏作用比喻作对“屋顶〞的破坏给屋内造成灾难那样的后果，故称为“屋漏〞学说。
幽门螺杆菌感染的症状主要是反酸、烧心以与胃痛、口臭。这主要是由于幽门螺杆菌诱发胃泌素疯狂分泌，而发生发酸烧心，而具有胃溃疡疾病的患者，幽门螺杆菌更是引起了主要症状胃痛的发生，幽门螺旋杆菌能够引起慢性胃炎。所发生的主要临床表现有：上腹部不适、隐痛，有时发生嗳气、反酸、恶心、呕吐的症状，病程较为缓慢，但是容易反复发作。
幽门螺旋杆菌阳性的治疗方案包括两大类，根本上都是常用的药，一类是铋制剂为主的方案，如质子泵抑制剂。另一类是卫舒元复合益生菌的微生物学新方案，再加上两种抗菌素，最常用的是阿莫西林，再就是甲硝唑，我们常采用的方案就是这三种方案——三联疗法
药物结构特征与相关化学性质
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药物结构：
合成路线可分为四步：吡啶环系的合成，苯并咪唑的合成，吡啶与硫醇偶联对接，手性催化剂不对称氧化或外消旋对映体拆分。
相关问题的讨论
为何此药物需要制备成为镁盐形式
从药物制剂角度分析：
口服药物一般使用镁盐形式〔三水结晶〕，其稳定性好〔引湿性与化学稳定性〕，但溶解性较差，不可制备成注射剂型，不可压碎溶解服用〔与含碳酸根的水中有沉淀〕。
注射剂一般使用钠盐形式，一般做成冻干粉针，溶解性更好，无沉淀生成，但其相对稳定性较差。
从生化角度来说：
成盐后的***类有机化合物易于结晶，成盐后增强药物碱性，辅助发挥药物药理成效，与体液渗透压的平