第19章 镇痛药(Analgesics)
Department of Pharmacology Tel: 81340203 (O)
主讲:李悦山
躯体痛(somatic pain):伤害性刺激
急性痛( PaCO2 脑血管扩张
颅内压升高。
【临床应用】
1. 镇痛 各种疼痛有效,反复应用易成瘾。
用于癌症剧痛,可长期应用,
其他镇痛药无效时的急性锐痛,如严重创伤、烧伤等,短期使用。
心肌梗塞性疼痛。
2. 心原性哮喘 (小剂量)
左心衰竭突然发生急性肺水肿而引起的呼吸困难(心原性哮喘)。
机制?
但休克、昏迷、严重呼吸衰竭者禁用
吗啡过度降低呼吸中枢对CO2的敏感性。
急性左心功能不全
肺淤血、水肿
肺通气、换气
呼吸困难
CO2潴留
呼吸急促
浅快
精神紧张
吗啡
扩血管,前后负荷
-
呼吸中枢对
CO2敏感性
呼吸减慢
加深
-
镇静
-
吗啡治疗心源性哮喘作用机制
3. 止泻
适用于急、慢性腹泻,
可选用阿片酊或复方樟脑酊;
细菌感染,同时服用抗菌药。
吗啡——不良反应
一般反应:恶心、呕吐、嗜睡、眩晕、便秘
耐受性和依赖性:
耐受性:长期用药,CNS敏感性降低,需增加剂量、缩短给药间隔,才能达到原有药效。
阿片类药物有交叉耐受性。
依赖性:身体依赖性
精神依赖性
身体依赖性:机体产生适应性改变,一旦停药,则产生难以耐受的不适应感。
如 兴奋、失眠、流泪、出汗、呕吐、腹泻、意识丧失。
精神依赖性:精神活动异常,出现继续需求药物的病态心理。
用药则产生欣快,感觉心情舒畅、情绪高涨、飘飘欲仙等,迫使继续需求药物。
耐受性、依赖性的可能机制:
反复用药→受体去敏感、受体下调,
中枢兴奋性递质谷氨酸、NA释放 。
停药后 戒段症状 强迫性用药。
成瘾(addiction)
:
①昏迷
②针尖样瞳孔
③呼吸高度抑制
④血压剧降、休克。
呼吸麻痹是致死的主要原因。
抢救:人工呼吸、吸氧、纳洛***。
***(codeine, ***吗啡)
镇痛作用为吗啡的1/12,镇咳作用为1/4,对呼吸中枢抑制作用弱。
成瘾性 < 吗啡。
应用:中等疼痛止痛和中枢性止咳(剧烈干咳)。
哌替啶(pethidine,度冷丁 dolantin)
药理作用:
1、镇痛:作用较吗啡弱,作用时间短,
主要激动μ阿片受体。
2、镇静、呼吸抑制、致欣快作用与吗啡相同
3、消化道:作用较弱,不引起便秘
4、心血管系统:体位性低血压。
人工合成阿片类镇痛药:
临床应用:
1、镇痛:各种剧烈疼痛,
与阿托品合用, 缓解内脏绞痛,
成瘾性比吗啡小,已取代吗啡。
2、心源性哮喘:
3、麻醉前给药:
4、人工冬眠:冬眠合剂
度冷丁
***丙嗪,异丙嗪,哌替啶
度冷丁
不良反应 :
与吗啡相似,较轻,
易产生耐受性,
长时间可产生依赖性。
无缩瞳作用,
不引起便秘,无止泻作用。
其它:
***(methadone)
激动μ阿片受体。
镇痛作用与吗啡相同,但持续时间长,
耐受性与成瘾性发生慢,戒段症状轻,
与吗啡合用,可不出现欣快感和戒段症状,
使吗啡的成瘾性减弱,
戒毒:对吗啡、***成瘾者作替代治疗。
***及其类似药物
短效镇痛药,激动μ阿片受体。
镇痛强度 > 吗啡 (100倍)。
舒***
起效快(15min)
作用时间短,超短效,t ½:2-3hr,
镇痛强度 > 吗啡 (1000倍),
用于急性、慢性疼痛。
二氢埃托啡( dihydroetophine)
强效镇痛,镇痛作用 > 吗啡(1000倍),
首关消除明显,注射给药,
起效快,持续时间短(1-3hr),
用于顽固性钝痛、晚期癌症性疼痛,
用于手术麻醉、内窥镜检查前用药。
第二节
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