甲状腺激素和抗甲状腺药物课件PPT.pptx

药理学
甲状腺激素和抗甲状腺药物专家讲座
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第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药
Antityroid Drugs
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教学基本要求

* 甲状腺激素生物合药理学
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第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药
Antityroid Drugs
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教学基本要求

* 甲状腺激素生物合成及生理作用。
* 甲状腺激素药理作用和临床应用。

* 硫脲类。
* 碘及碘化物。
* 受体阻断药。
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教学基本要求
掌握： ；
、大剂量碘药理作用、
临床应用及不良反应。
熟悉： ；
2.受体阻断药抗甲状腺作用及应用。
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教学基本要求
了解： 、分泌及其调整、
生理作用及机制；
（TSH）与促甲状腺释放
激素（TRH）临床应用；
。
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第一节 甲状腺激素
【甲状腺激素合成、贮存、分泌与调整】
碘摄取：甲状腺腺泡细胞能主动摄取碘。
碘活化和酪氨酸碘化：在过氧化物酶作用下
进行 。
耦联：碘化酪氨酸耦联成T4和T3。
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第一节 甲状腺激素
【甲状腺激素合成、贮存、分泌与调整】
释放：在蛋白水解酶作用下甲状腺球蛋白分解
并释放出T4、T3进入血液。
调整：受促甲状腺激素（thyroid-stimulating hormone, TSH）及促甲状腺激素释放激素 (thyrotropin-releasing hormone, TRH)调整，血中T4和T3可负反馈调整TSH和TRH释放。
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图36-1 甲状腺激素合成、分泌、调整、及抗甲状腺药作用步骤示意图
第一节 甲状腺激素
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图36-2 甲状腺激素及其代谢物结构
第一节 甲状腺激素
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【生理、药理作用】
1．维持正常生长发育。
2．促进代谢和产热。
3．提升机体交感-肾上腺系统反应性。
T3作用快而强，T4作用弱而慢。甲状腺激素在细胞核内与其受体结合，诱导靶基因转录而发挥效应。
第一节 甲状腺激素
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【临床应用】
1．甲状腺功效低下 呆小病、粘液性水肿。
2．单纯性甲状腺肿 补充内源性激素不足，
并抑制TSH过多分泌。
3．其它 减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后
突眼、甲状腺肿大及预防甲状腺功效
低下等。
第一节 甲状腺激素
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【不良反应】
* 甲亢症状、腹泻、呕吐、发烧、脉搏
快而不规则，甚至有心绞痛、心力衰
竭、肌肉震颤或痉挛等。
* 可用β受体阻断药反抗。
第一节 甲状腺激素
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一、硫脲类
硫氧嘧啶类
甲硫氧嘧啶(methlthiouracil，MTU)
丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU)
咪唑类
甲巯咪唑(thiamazole，他巴唑 tapazole)
卡比马唑(carbimazole，甲亢平)
第二节 抗甲状腺药
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【药理作用及机制】
1．抑制甲状腺激素合成。
经过抑制甲状腺过氧化物酶，抑制酪氨酸碘化及耦联,普通症状改进常需2～3周，基础代谢率恢复正常须1～2个月。
2．抑制外周组织T4转化为T3。
3．免疫抑制作用。
第二节 抗甲状腺药
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【临床应用】
1．甲亢内科治疗 轻症和不宜手术或放射性碘治疗者，如儿童、青少年、术后复发、年老体弱中重度患者、兼有心、肝、肾、出血性疾患等病人。
2．甲状腺手术前准备 降低甲状腺手术合并症及甲状腺危象，但可使TSH分泌增多，使腺体增生，组织脆而充血。
3．甲状腺危象治疗 较大剂量丙硫氧嘧啶（首选）阻止甲状腺素合成
第二节 抗