药物化学课件完整版.ppt

课程名称：
药 物 化 学
任课教师：Xiaosinger
联系 ：
第一章、绪论
一、药物化学的研究内容和任务
二、药物化学开展简史
三、建国后我国药物化学的开展和成就
四、药e〕：
普鲁卡因类结构的特点：
A Ⅱ+Ⅲ=B C Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ
A：亲脂性局部、B：中间联接链、C：亲水性局部
-CH2- 〉–NH- 〉–S- 〉–O-
1. 盐酸普鲁卡因
结构式：
化学名：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐酸盐，
又名奴佛卡因
2. 盐酸丁卡因
结构式：
化学名： 对-丁氨基苯甲酸-2-二甲氨基乙酯盐酸盐，
又名地卡因。
合成：以苯佐卡因为原料
3. 盐酸利多卡因
结构：
化学名：二乙氨基乙酰-2,6-二甲苯***盐酸盐
4. 甲哌卡因
结构：
化学名：N-(2,6-二甲苯基)-1-***-2-哌啶甲酰***盐酸
盐，又名卡波卡因。
第三节、肌肉松弛药
(1) 非去极化型肌松药：它直接与肌肉细胞膜上的乙酰胆碱受体相结合，阻断了受体与乙酰胆碱的相互结合而使肌细胞膜上的去极化不能发生，肌肉不能收缩。这类药物是与乙酰胆碱竞争膜上的受体，又称竞争型肌松药。非去极化肌松药可被抗胆碱脂酶药拮抗，即可用抗胆碱脂酶药解毒。
(2) 去极化型肌松药：这类药物的作用与乙酰胆碱类似，它与肌细胞膜上的受体结合，使肌细胞膜产生去极化。与乙酰胆碱的区别是它不能立即被胆碱脂酶水解，从而使膜的去极化持续一段时间，使肌肉处于松弛状态。去极化肌松药不仅不被抗胆碱脂酶药拮抗，反而会加强其作用。
1. ***琥珀胆碱
结构：
化学名：琥珀酸二甲氨基乙酯双***甲烷盐，又名司可林。
属于去极化型肌松药。
2. 肌安松1. 什么是脂水分配系数？
2. 根据作用机理，肌松剂可分为哪两类？分别简述其作用机理。
3. 根据名称，写出化学结构式及合成路线：
〔1〕盐酸普鲁卡因，即：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐酸盐
〔2〕甲哌卡因，即：N-(2,6-二甲苯基)-1-***-2-哌啶甲酰***盐酸盐
〔3〕肌安松，即：内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲烷盐
第三章、镇静、催眠药和抗癫痫药
镇静、催眠药是一类对中枢神经系统有广泛抑制作用的药物，主要用于治疗神经活动的某些轻度病态兴奋病症。
睡眠的两种时相:
第一节、镇静、催眠药
镇静药和催眠药之间并无明确界限，只有量的差异。
一、巴比妥类药物
1. 根本性质
巴比妥类药物都是巴比土酸的衍生物。又称丙二酰脲。
根本结构为：
2. 根本合成方法
X=O或S
含仲碳的烃基巴比妥药物：
3. 举例：苯巴比妥
结构式：
化学名：5-乙基-5-苯基丙二酰脲，又名鲁米那
4. 构效关系
解离常数(pKa)和脂水分配系数(lgP)。
副作用：
⑵ 本类药物能使肝药酶活性增强，从而加速巴比妥类药物本身的代谢失活。因此，反复用药时，会出现药效渐降，剂量递增的耐药现象，而且产生的耐受性对药物的致死剂量并不显著增加，导致用药危险；
⑶ 本类药物服用过量会引起中毒，常死于呼吸和循环衰竭，属于控制使用的药物。
⑴ 巴比妥类药物引起的睡眠是非生理性睡眠，对药物产生依赖性和成瘾性；
二、非巴比妥类药物
举例：安定
结构：
化学名：7-***-5-苯基-1,3-二氢-1-***-2H-苯骈二氮杂卓-2-***，又叫***
本品能产生近似生理性睡眠，醒后几乎无不良反响。
安定的合成：
Or:
1963年Monnier等报导的一种能促进睡眠物质:δ促睡眠肽(DSIP。
第二节、抗癫痫药
癫痫是脑灰质神经元群过度放电的结果。脑啡肽可能是导致癫痫发病的一个重要因素。
分子中凡具有下述结构的化合物，一般都有抗惊厥和镇静作用，其中R’多为苯基：
1. 苯妥英钠
结构式：
化学名：5,5-二苯基乙内酰脲钠，又名大伦丁钠
2. 扑米***
结构式：
化学名：5-乙基-5-苯基-六氢嘧啶-4,6-二***，
又名美速林
3. 丙戊酸钠
结构式：
化学名：二丙基乙酸钠，商品名地巴京1. 巴比妥类药物临床应用时可能会伴发什么副作用？
2. 根据名称，写出化学结构式及合成路线：
〔1〕苯巴比妥，即：5-乙基-5-苯基丙二酰脲
〔2〕苯妥英钠，即：5,5-二苯基乙内酰脲钠
第四章、精神病治疗药
用于治疗精神分裂症、抑郁症及