关于天然药物化学
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目前喜树碱原料药来源以农场栽培的珙桐
科乔木喜树的根皮、果实的提取为主,利用组
织培养生产喜树碱虽仍在开发阶段段,但被视
为极具开发商业价值。
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目前喜树碱原料药来源以农场栽培的珙桐
科乔木喜树的根皮、果实的提取为主,利用组
织培养生产喜树碱虽仍在开发阶段段,但被视
为极具开发商业价值。
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喜树,又名旱莲木、千丈树。
【科】:蓝果树科(珙桐科)
【属】:喜树属 camptotheca Decen
拉丁学名:Camptotheca acuminate Decne.
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喜 树 果
喜树果别名:千丈树、水栗子、天梓树。
喜树果性味:性寒,味苦、涩,有毒。
主治功能:抗癌,散结,破血化瘀。用于多种肿瘤,如胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌、淋巴肉瘤等。
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作用机制:喜树碱能干扰DNA拓扑异构酶Ⅰ,破坏
DNA结构,并抑制DNA的合成,为周期特异性药物,主
要作用于S期,延缓G2期向M期转变。与常用抗肿瘤药
均无交叉耐药性。
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应用:喜树碱用于胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌和急、
慢性粒细胞白血病。羟喜树碱用于原发性肝癌、头颈
部癌和白血病。
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喜树碱的提取
传统的方法用***仿萃取,但是这种方法
有很多的缺点,如:有效成分含量低、杂质多、质量不稳定等等。在不断改进方法之后,可以用超临界二氧化碳萃取的方法。而此方法具有效率高,速度快等优点。
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1976年中国化学家高怡生等合成消旋喜树碱成功。喜树碱对肠胃道和头颈部癌等有较好的近期疗效,但对少数病人有尿血的副作用。10-羟基喜树碱的抗癌活性超过喜树碱,对肝癌和头颈部癌也有明显疗效 ,而且副作用较少。因而,可以考虑将喜树碱制成10-羟基喜树碱来减小毒性。
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10-羟基喜树碱的生产方法
(1)采用常规的方法,在铂碳催化剂存在下
将喜树碱加氢生成四氢喜树碱,然后过滤,分离四氢喜树碱与催化剂;
(2)采用常规的方法将四氢喜树碱化为10-羟基喜树碱;
(3)将步骤(2)的10-羟基喜树碱溶解于流动相,10~30℃的条件下进样上柱,流速为250~350 ml/min,检测器设定紫外检测波长254nm;喜树碱和10-羟基喜树碱出峰叠加,保留时间10~20min,至主峰起峰1/3处收集产物;然后蒸馏出去流动相,加热75~85℃,加入活性炭,搅拌
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~2小时,热过滤,滤液加热到75~85℃,
加入55~65℃的水,直到有固体析出,冷却,
避光放置12~24小时,过滤,用甲醇淋洗,
干燥,得到10-羟基喜树碱固体。
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