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瑞格非尼说明书
西药 > 肿瘤用药 > 抗肿瘤药 > 抗信号转导药
编辑时间：2022
修改时间：2022-11-08
【特别警示】 
    本药可引起严重肝毒性，在接受治疗前和治疗期间应监测患者肝功能。如患者出现肝毒性血液
  临床试验中出现贫血(79%)、淋巴细胞减少(54%)、血小板减少(41%)、国际标准化比值(INR)升高(24%)、出血(21%)、中性粒细胞减少(3%)。
  临床试验中出现手-足皮肤反响(HFSR)(45%)、皮疹(26%)、脱发(%)、角化棘皮瘤或鳞状细胞癌(%)。
  临床试验中出现衰弱或疲劳(64%)、感染(31%)、疼痛(29%)、发热(28%)。
【药物相互作用】
药物-药物相互作用
(CYP) 3A4诱导药(如利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥、圣约翰草)：
结果：利福平与本药160mg合用，可降低本药的平均暴露量，增加本药活性代谢物M-5的平均暴露量，但不影响活性代谢物M-2的平均暴露量。
处理：防止本药与强效CYP 3A4诱导药合用。
 3A4抑制药(如克拉霉素、伊曲康唑、***康唑、泊沙康唑、泰利霉素和伏立康唑)：
结果：***康唑与本药160mg合用，可增加本药的平均暴露量，降低本药活性代谢物M-2、M-5的平均暴露量。
处理：防止本药与强效CYP
 3A4抑制药合用。
(UGT) 1A1底物(伊立替康)：
结果：给予本药一日160mg，持续7日，之后持续5日给予伊立替康，伊立替康的平均AUC升高28%，伊立替康活性代谢物SN-38的平均曲线下面积(AUC)升高44%。
药物-食物相互作用
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结果：与空腹状态相比，高脂肪餐()使本药的平均AUC升高48%，M-2和M-5代谢物的平均AUC分别降低20%和51%。
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结果：与空腹状态相比，低脂肪餐()使本药、M-2和M-5代谢物的平均AUC分别升高36%、40%和23%。
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结果：合用可增加本药的平均暴露量，降低本药活性代谢物M-2、M-5的平均暴露量。
机制：葡萄柚汁为强效CYP
 3A4抑制药。
处理：防止本药与葡萄柚汁合用。
【考前须知】
不良反响的处理方法
，暂停用药并在恢复用药时降低剂量或永久停药。
。对于接受华法林治疗的患者，应更频繁地监测INR水平。
。采取支持性措施以缓解病症。
，应暂时或永久停药。
，应暂停用药。
，应接受核磁共振成像(MRI)检查确诊并停药。
，应永久停药。
用药前后及用药时应当检查或监测
(包括ALT、AST和胆红素)。此后，根据临床需要至少每月检测1次。对于出现肝功能检测值升高的患者，应每周检测1次，直至肝功能恢复至低于3倍ULN或治疗前水平。
，以后根据临床需要，至少每个疗程检测1次。
其他考前须知
。但由于血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制药(如本药)可影响伤口愈合，故择期手术前至少2周应停用本药。应根据手术后伤口愈合的临床判断决定是否恢复用药。伤口开裂的患者应停药。
。
检验值专论
总胆红素
直接胆红素
间接胆红素
血清丙氨酸氨基转移酶
血清天冬氨酸氨基转移酶
血清γ谷氨酰转移酶
血清乳酸脱氢酶
血清碱性磷酸酶
血清总蛋白
血清清蛋白
血清球蛋白
血清清蛋白与球蛋白比值
【药物过量】
过量的表现
    临床研究中给予的最高剂量为一日220mg。在该剂量下最常见的不良反响包括皮肤不良反响、发音困难、腹泻、黏膜炎症、口干、食欲降低、高血压和疲劳。
过量的处理
    尚无本药过量使用的特殊解毒药。在疑似药物过量的事件中，采取暂停给药、支持性措施，并观察患者直至临床病症稳定。
【药理】
药效学
    本药是一种小分子抑制药，对于参与正常细胞功能和病理学过程(如肿瘤形成、肿瘤血管生成、肿瘤微环境的维持)的多种与细胞膜结合的激酶和细胞内激酶有抑制作用。