头孢曲松他唑巴坦说明书.doc

注射用头抱曲松钠他唑巴坦钠
（，）
性状：本品为白色至类白色粉末或疏松块状物、无臭、有引湿性。
主要成份：本品为复方制剂，其组分为头抱曲松钠和他唑巴坦钠（头抱曲松和他唑巴坦的标
示量之比为受影响；血尿素氮和血清肌酐可有暂时性升高；血清胆红质、碱性
磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶（ALT）和门冬氨酸氨基转移酶（AST）皆可升高。（8）由于本品药物配伍禁忌较多，联合用药时应注意本说明书【药物相互作用】项下说明。
孕妇及哺乳期妇
孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告，其应用仍须权衡利弊。
儿童用药
儿童应用本品需仔细权衡利弊，具体见【用法用量】。头孢曲松可将胆红素从血清白蛋白上置换下来，患有高胆红素血症的新生儿（尤其是早产儿）可能发展成核黄疸，应慎用或避免使用本品。
老人用药
一旦发生药物过量，血液透析或腹膜透析方法不会降低头孢曲松血药浓度。亦无特殊解毒剂,
应给予对症治疗。
药物相互作用
贮藏：避光，密闭，在阴凉(不超过20C)干燥处保存。
由于本品的配伍禁忌药物甚多，所以应单独给药。
头孢菌素类静脉输液中加入红霉素、四环素、***霉素B、血管活性药(间羟***、去甲肾
上腺素等)、苯妥英钠、***丙嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等时将出现混浊。
应用本品期间饮酒或服含酒精药物时在个别病人可出现双硫仑样反应，故在应用本品期间
和以后数天内，应避免饮酒和服含酒精的药物。(3)本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。
药理毒理
本品为3-内酰***类抗生素头孢曲松钠和3-内酰***酶抑制剂他唑巴坦钠按3：1组成的复
方制剂。头孢曲松为第三代头孢菌素类抗生素，通过抑制敏感细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用；对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、***
劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、〜
。
阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品的敏感性差。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟
菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用，对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。对金黄色葡
萄球菌的MIC为2〜4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对本品耐药。多数脆弱拟杆菌对
本品耐药。他唑巴坦是一种3-内酰***酶抑制剂，具有毒性低、稳定性好、抑酶活性强等优
点，对各种类型的3-内酰***酶(特别是超广谱3-内酰***酶)有不可逆的抑制作用。
头孢曲松与他唑巴坦合用时，由于他唑巴坦有效抑制3-内酰***酶的活性，保护了头孢曲
松在人体内不被酶水解和破坏，使因产酶而对头孢曲松耐药的感染菌的MIC降到敏感范围之
内。
药代动力学
，两种剂量的他唑巴坦钠的消除相半衰期
(t1/23)分别为(±)h和(±)h，，比文献报道的略有延长，
且头孢曲松钠的血药峰值浓度时间与他唑巴坦钠基本相同，分布相半衰期(t1/2a)均较短。
体外试验显示，本品头孢曲松钠和他唑巴坦钠两组分按体内药代动力学的浓度变化时，其
杀菌活性与两组分始终按3:1之比变化(其中头孢曲松钠的变化与体内药代动力学过程相同)
的杀菌活性基本相同。
体外