第2章传出神经系统药物
第1节概述
一、传出神经系统的分类
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NE
▲▲▲
ACh
传出神经
运动神经
自主神经
副交感神经
交感神经
节前纤维
神经节
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▲▲▲
▲▲▲
▲▲▲
▲▲▲
肾上腺髓质
AD、NE
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骨骼肌
心肌平滑肌腺体
节后纤维
二、受体的类型、分布及其生理效应
受体
分布
效应
胆
碱
受
体
M受体
心脏
抑制
M
样
作
用
血管
扩张
内脏平滑肌
收缩
腺体
分泌
眼睛(瞳孔括约肌)
瞳孔缩小
N1受体
神经节
兴奋
N样
作用
肾上腺髓质
分泌AD、NE
N2受体
骨骼肌
收缩
肾
上
腺
素
受
体
α受体
皮肤、粘膜、内脏血管
收缩
α型作用
眼睛(瞳孔开大肌)
瞳孔扩大
去甲肾上腺素能神经末稍
NE释放减少
β1受体
心脏
兴奋
β
型
作
用
肾小球旁细胞
肾素释放
β2受体
血管(骨骼肌血管、冠状动脉)
扩张
支气管平滑肌
松弛
肝脏、脂肪细胞
糖原、脂肪分解
三、递质的合成与代谢
1. 乙酰胆碱的合成与代谢
胆碱+ 乙酰辅酶A
乙酰胆碱+ 辅酶A
胆碱乙酰化酶
乙酰胆碱
胆碱+ 乙酸
胆碱酯酶
2. 去甲肾上腺素的合成与代谢
①75%~90%被神经末梢重新摄取利用
②T)和单***氧化酶(MAO)灭活
酪氨酸
多巴
多巴***
去甲肾上腺素
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
多巴***β羟化酶
四、传出神经系统药物的作用方式与分类
分类
主要作用
常用代表药物
拟胆碱药
激动M受体
毛果芸香碱
抑制胆碱酯酶
新斯的明、有机磷酸酯类
抗胆碱药
阻断M受体
阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱
复活胆碱酯酶
碘解磷定、***解磷定
拟肾上腺素药
激动α、β受体
肾上腺素、***、多巴***
激动α受体
去甲肾上腺素、间羟***、去氧肾上腺素
激动β受体
异丙肾上腺素
抗肾上腺素药
阻断α、β受体
拉贝洛尔、卡维洛尔
阻断α受体
酚妥拉明、酚苄明
阻断β受体
普萘洛尔等
传出神经可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。胆碱能神经兴奋时释放Ach,产生M、N效应;去甲肾上腺素能神经兴奋时释放NE、AD,产生α、β效应。传出神经系统药通过影响受体和递质而起作用,可分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、抗肾上腺素药四大类。
结
小
第2节拟胆碱药
一、M受体激动药毛果芸香碱(Pilocarpine,匹鲁卡品)
【作用】激动M受体
对眼的作用表现为:
(1)缩瞳
(2)降低眼压
(3)调节痉挛(导致近视)
【用途】
(1)治疗青光眼(主要)
(2)解救M受体阻断药中毒。
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