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药物化学课件
【学****要求】
1、了解巴比妥类的制备；
2、熟悉巴比妥类、苯二氮卓类、吩噻嗪类的构效关系；
3、掌握镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的类型与基本结构；
4、掌握典型药物苯巴比妥、***、苯妥英钠、盐酸***丙嗪的化学结构zolam
典型药物 ：
*** Diazepam
奥沙西泮 Oxazepam
三、氨基甲酸酯类
最早用于临床的氨基甲酸酯类药物是氨基甲酸乙酯（乌拉坦）。在研究丙二醇的氨基甲酸酯的衍生物时，于1951年发现甲丙氨酯（眠尔通）。主要用于治疗神经官能症的焦虑、紧张及失眠，也用于精神紧张性头痛及眩晕症。
C
H
3
C
H
2
C
H
2
C
H
3
C
H
2
O
C
O
N
H
2
C
C
H
2
O
C
O
N
H
2
甲丙氨酯
四、其他类
（一）哌啶二***类
C
6
H
5
N
C
2
H
5
O
O
C
H
3
H
C
2
H
5
N
O
O
H
格鲁米特
贝美格
（二）喹唑***类衍生物
C
H
3
O
R
N
N
R
C
H
3
C
l
_
_
甲喹***
甲***喹***
（三）醛类
醛类药物中的水合***醛是最早用于催眠的有机药物。具有作用可靠、生产方便、性质稳定等优点，所以在临床上长期使用，至今仍为许多国家的法定药物。
OH
OH
CH
Cl
3
C
2，2，2-三***-1，1-乙二醇，又名水合三***乙醛
物理性质：
白色或无色透明结晶。有刺激性特臭，味微苦。在空气中能逐渐挥发，露置空气中能潮解而出现部分液化。在水中极易溶解，易溶于乙醇、***仿及***。熔点57℃。
化学性质：
水溶液久置，会慢慢发生水解,加热分解更快。分解产物为盐酸、三***乙酸等。
本品水溶液加入氢氧化钠试液加热，则生成***仿和甲酸盐使溶液发生浑浊，微热后放置，即形成澄明的二液层，并产生***仿的特臭。在分解后的溶液中加入苯***，生成具有恶臭味的异***化苯。可供鉴别。
水合***醛有令人不愉快的臭味，对胃肠道也有一定刺激性。因此，可做成三***乙醇的加合物、半缩醛等前体药物。如氨基甲酸乙酯水合***醛加合物，三***乙醇磷酸酯等。
三***乙醇磷酸酯
Cl
3
C
CH
2
OP
O
OH
OH
第二节 抗癫痫药
癫痫的发病机理尚不十分清楚。一般认为，与不同病因引起脑部灰质神经元群过度放电有关。
癫痫分为大发作、小发作和精神运动性发作三种类型。
抗癫痫药是一类对癫痫病具有预防和控制其发作的药物。
最早用于临床的抗癫痫病药是溴化钾，其次是苯巴比妥 。苯巴比妥C2上的羰基被亚***取代，得扑米***，对癫痫大发作和精神运动性发作有效。将苯巴比妥分子中的羰基去掉一个，得乙内酰脲类化合物，如苯妥英，对癫痫大发作和精神运动性发作都有疗效。用—CH2—取代乙内酰脲分子中的-NH-得丁二酰亚***类化合物乙琥***，对癫痫小发作效果好。
苯妥英钠
扑米***
苯妥英
乙琥***
苯二氮卓类中的***、硝西泮，在临床上也作为抗癫痫病药使用。近年来还发现苯并氮杂卓类中的卡马西平，对其他药物难以控制的成年人精神运动性癫痫和癫痫大发作有效。脂肪酸类的丙戊酸钠和丙戊酰***也都具有较好的抗癫痫效果。
苯妥英钠 Phenytoin Sodium
化学学名为5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二***钠盐，又名大伦丁钠。
物理性质：
本品为白色结晶性粉末。无臭，味苦。微有吸湿性。易溶于水，溶于乙醇，在***仿和***几乎不溶。
化学性质：
本品的水溶液呈碱性，露置空气中吸收二氧化碳析出苯妥因，使溶液变混浊。故苯妥英钠及水溶液均应密闭保存，临用时新鲜配制。
游离的苯妥英加氨试液，形成铵盐溶解，继续滴加***银试液，产生白色银盐沉淀。
本品水溶液与二***化***试液反应，生成白色沉淀。此沉淀不溶于氨试液。
药理作用：
本品具有抗癫痫和抗心律失常作用，是癫痫大发作的首选药。还可用于癫痫持续状态。对癫痫小发作无效。也用于治疗三叉神经痛、坐骨神经痛及某些心律失常。
其他药物：
卡马西平 Carbamazepine
本品对癫痫精神运动性发作最有效。对大发作、局限性发作和混合型癫痫也有疗效。还可以用于治疗外周神经痛。
第一节 镇静催眠药
抗精神失常药是一类对精神疾病有治疗作用的药物。自上世纪50年代***丙嗪用于治疗精神病以来，这类药物发展迅速。
本类药物属于多巴***受体阻滞剂，对精神活动具有选择性抑制作用。在不影响病人意识清醒的情况下，能消除躁狂不安、忧郁、焦虑、精神错乱等症状。
抗精神失常药物按化学结构分类，可分为吩噻嗪类和其他类。