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第24章-影响其他自体活性物质的药物ppt课件.ppt


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第二十四章
影响其他自体活性物质的药物
中山大学药学院药理与毒理实验室
学****要求
影响细胞膜磷脂-花生四烯酸通路及影响前列腺素、5-羟色***、白三烯、一氧化氮、血管紧张素和内皮素受体或功能的药物的药理作用、临床应用和不良反应化学因子,产生氧自由基;
肾脏:使肾血管收缩,减少肾小球滤过率。
(二)白三烯拮抗药
LTD4结构类似物:竞争性阻断LTD4受体,松弛支气管平滑肌。如扎鲁司特、孟鲁司特,用于治疗季节性过敏性鼻炎;普鲁司特用于哮喘;
白三烯合成抑制药:齐留通为5-LO抑制剂,可预防或减轻支气管哮喘发作,减少糖皮质激素的用量。
四、血小板活化因子 (platelet activating factor,PAF)
1. PAF的生物效应:
扩张血管,增加血管通透性;
促进血小板、多形核白细胞、单核细胞积聚;
促进嗜酸性粒细胞脱颗粒;
收缩胃肠道、子宫和肺平滑肌;
减少肾血流、滤过和尿液生成;
致溃疡作用;
2. PAF拮抗剂:银杏苦内酯B、海风藤***等。
与很多疾病相关
第二节 5-羟色***类
一、5-羟色***及其受体
5-羟色***(5-HT),又名血清素,为吲哚乙***。
产生:由色氨酸羟化、脱羧
分解:单***氧化酶
受体:有7个亚型,5-HT3亚型为离子通道偶联受体其余为G蛋白偶联受体;
5-HT的药理作用
心血管系统:使心脏血管和骨骼肌血管平滑肌舒张,肾、肺血管平滑肌收缩;(iv,三相反应)
平滑肌:收缩胃肠道平滑肌,增加胃肠道张力,加快肠蠕动,兴奋支气管平滑肌;
神经系统:引起疼痛、瘙痒,参与呕吐反射调节。为褪黑素和促黑色素细胞因子的前体;参与睡眠、食欲、痛觉等多种生理功能的调节;
二、5-羟色***受体激动药
普坦类5-HT1B和5-HT1D受体激动药:舒马普坦,引起血管收缩,用于治疗急性偏头痛;
5-HT1A受体激动药:丁螺环***、伊沙匹隆等,治疗焦虑症;
5-HT2c受体激动药:芬***拉明和右芬***拉明,治疗肥胖症;(严重肺动脉,撤市)
4. 5-HT4受体激动药:西沙必利和伦扎必利,用于治疗胃食管反流症;
5. 选择性5-HT再摄取抑制药:***西汀、西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀和***伏沙明等,用于治疗抑郁症;
6. 麦角生物碱:美西麦角用于预防偏头痛;麦角新碱,用于产后出血;***用于治疗偏头痛;
二、5-羟色***受体拮抗药
赛庚啶和苯噻啶:选择性阻断5-HT2受体,用于荨麻疹、湿疹、接触性皮炎、过敏性鼻炎等的治疗;也可用于预防偏头痛;
***色林:先选择性阻断平滑肌等组织5-HT2受体,主要用于治疗高血压和血管痉挛性疾病;
昂丹司琼:选择性阻断5-HT3受体,主要用于手术和化疗伴发严重恶心、呕吐。
第三节 多肽类药物
多肽类(polypeptides),生物活性多肽,多数分布于神经组织,在自主神经系统和中枢神经系统起着重要作用。
激肽类、内皮素、P物质、利尿钠肽、血管紧张素
一、激肽类
生物合成和代谢:
激肽(kinins):是一类强的扩血管肽,包括缓激肽(bradykinin)、胰激肽(kallidin)和甲二磺酰赖氨酰缓激肽;
产生:激肽释放酶
失活:激肽酶水解
2. 药理作用
受体:B1型----参与炎症反应
B2型----与钙动员、***离子转运、NO产生以及PLC、PLA2和AC的激活有关;
使脏器和骨骼肌动脉血管扩张
提高毛细胞血管通透性
收缩呼吸道、子宫和胃肠及静脉血管平滑肌
促进PGF2释放
使呼吸道、子宫和胃肠道平滑肌收缩,引发哮喘
组织受损,致炎,致痛
心血管疾病、缺血性损伤有保护作用
3. 影响激肽释放酶-激肽系统的药物
抑肽酶(aprotinin):牛肺,激肽释放酶抑制剂,用于治疗急性胰腺炎、中毒性休克等;肿瘤症状改善。
激肽酶II抑制剂:卡托普利,减少缓激肽降解。
作用于激肽受体的药物:B2受体阻断药艾替班特,用于治疗遗传性血管性水肿;
二、内皮素(endothelins)
内皮素(ETs):前内皮素原在内肽酶作用下生成大内皮素,然后在内皮素转化酶的作用下生成ETs.
ET受体:ETA----平滑肌细胞,介导血管收缩
ETB----平滑肌细胞、血管内皮,介
导PGI2和NO的释放
ETs的生理作用
血管血压:先降后升
心脏:增强心肌收缩力,收缩冠状动脉
肾脏:收缩肾小球血管,滤过率下降,尿量减少
呼吸系统:对气管、支气管平滑肌有很强的收缩作用;
细胞分裂:促使心肌肥厚,血管平滑肌和肾小球系膜细胞增殖
2. 内皮素抑制药
内皮素转化酶抑制药:磷酸阿米***
内皮素受体阻断药:波生坦,用于肺动脉高压的治疗;
三、P物质(subs

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  • 时间2022-05-16
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