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药学专业知识一重点总结.docx


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药学专业知识一重点总结
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药学专业知识一重点总结
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第1章药物及药学专业知识
一、药物及药物命名(一)药物来源及分类药物主要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技
第Ⅰ类
高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物
胃排空速率
普萘洛尔、依那普利、地尔硫(艹卓)
第Ⅱ类
低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物
溶解速率
双***芬酸、卡马西平、吡罗昔康
第Ⅲ类
高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物
渗透效率
雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔
第Ⅳ类
低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物
难吸收
特非那定、***洛芬、呋塞米
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水溶解性——水溶性;渗透性——脂溶性;哪个因素低它就是限速的因素,体内吸收就取决于该因素。(二)药物的酸碱性、解离度和对药效的影响酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄
弱酸性药物
胃液中(低)呈非解离型,易吸收
水杨酸、巴比妥
弱碱性药物
胃液中(低)呈解离型,难吸收
奎宁、***、氨苯砜、***
肠液中(高)呈非解离型,易吸
极弱碱性
酸性中解离少,易吸收
咖啡因和茶碱
①强碱性
②完全离子化
胃肠中多离子化,吸收差
①胍乙啶②季铵、磺酸
二、药物结构及药物活性(一)药物结构及官能团1、药物的主要结构骨架及药效团药物=母核+药效团(一类药物母核可能不同,但是均含有相同的药效团或者在体内代谢后能生成药效团)例如他汀类药物。2、药物的典型官能团对生物活性的影响
官能团
对生物活性影响
举例
烃基
改变溶解度、解离度、分配系数,位阻
环戊巴比妥引入***→海索比妥,不易解离
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↑,稳定性↑
卤素
影响电荷分布、脂溶性及作用时间
安定作用:***奋乃静>奋乃静
羟基
增强及受体结合力,水溶性↑,改变活性
①脂肪链上:活性和毒性下降
②芳环上:酸性、活性和毒性增强
③酰化/酯化/成醚:活性降低
巯基
形成氢键能力比羟基低,但脂溶性高,更易吸收
解毒药:及重金属形成不溶性硫醇盐
醚和硫醚
醚类在脂-水交界处定向排布,易通过生物膜
不同点:硫醚类可氧化成亚砜或砜,极性↑
磺酸、羧酸和酯
磺酸基——水溶性解离度↑,不易吸收,仅有磺酸基一般无活性
羧酸成酯:脂溶性↑,易吸收
酯类前药:增加吸收,减少刺激
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羧酸——水溶性解离度较磺酸小
酰***
增强及受体的结合能力
因为:构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰***键
***类
N上未共用电子:碱性、氢键接受体(及多种受体结合)
①活性:伯***>仲***>叔***
②季铵:作用强,水溶性大,难透过生物膜,无中枢作用
(二)药物化学结构及生物活性1、药物化学结构对药物转运、转运体的影响许多组织的生物膜存在特殊的转运蛋白,系统介导药物跨膜转运,称为转运体。许多药物已被证明是转运体的底物或抑制剂。可通过结构修饰增加转运体对药物的转运,从而增加药物的吸收。例:阿昔洛韦缬氨酸——伐昔洛韦(小肠上皮细胞转运体1底物),增加其吸收——进入体内后水解为三磷酸阿昔洛韦发挥药效。2、药物化学结构对药物不良反应的影响(1)对细胞色素P450的作用细胞色素P450是主要的药物代谢酶,有很多亚型,但3A4最多,约占总量的50%。
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类型
作用
代表药
可逆性抑制剂
可逆性地抑制细胞色素P450
***康唑
不可逆性抑制剂
不可逆地抑制细胞色素P450
异烟肼
类不可逆抑制剂
最终结果是不可逆的抑制作用,但是起效时间比较缓慢
地尔硫(艹卓)、丙咪嗪、尼卡地平
诱导剂
细胞色素P450活性增强
乙醇
(2)对心脏快速延迟整流钾离子通道()的影响许多药理作用各异、化学结构多样的药物对通道具有抑制作用,可进一步引起间期延长,诱发尖端扭转型室性心动过速,产生心脏不良反应。最常见的主要为心脏用药物,如抗心律失常药、抗心绞痛药和强心药。3、药物及作用靶标结合的化学本质:药物+生物大分子药物及生物大分子的结合形式:
键合类型
典型药物
共价键(不可逆)
化学治疗药物
非共价键(可逆)
氢键
最常见的非共价键形式
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