急性冠脉综合征的抗血小板治疗新进展.ppt

急性冠脉综合征
急性冠脉综合征（ACS）：系不稳定性斑块的破裂引起血管内血栓形成致严重心肌缺血而产生的一组严重进展性的疾病谱
包括：
(1) 不稳定性心绞痛(UA)
(2) 非ST段抬高型心肌梗死
(NSTEMI)
ST段少PCI术后48 h内的死亡、心肌梗死及紧急血运重建率。不过坎格雷洛组显著降低次要终点全因性死亡、支架内血栓的发生率
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血小板GP IIb/IIIa受体拮抗剂
中高危NSTEACS患者，尤其是肌钙蛋白升高、ST段压低或糖尿病患者，可在使用口服抗血小板药物的基础上，加用替罗非班作为初始治疗
不建议STEMI患者溶栓时联合应用GP IIb/IIIa受体拮抗剂，尤其是年龄大于75岁的患者
GP IIb/IIIa受体拮抗剂应在抗凝治疗基础上应用，可以选择普通肝素或低分子肝素
出血危险较高的患者慎用或禁忌，应用GP IIb/IIIa受体拮抗剂期间，应监测血红蛋白和血小板计数
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抑制血小板聚集的最后通路
抑制纤维蛋白原结合于 GPIIb/IIIa受体
GPIIb/IIIa受体拮抗剂
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替罗非班在同类药物中的优势
特异性强：以推荐剂量静脉注射，30分钟后抑制率可高达90%。
有剂量依赖性：疗效与用药剂量呈正相关。
可逆性较强：停止静滴3h后，出血时间可恢复正常，可以防止后期出血性倾向。
非肽类：对细胞内蛋白质参与的生物化学过程不造成直接的干扰。
作用机制新颖
可逆的非肽类血小板GPIIb/IIIa受体拮抗剂
Circulation , 1993 , 88 :1512-1517. Drugs , 1998 , 56 :1067-1080.
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安全性高
血小板减少发生率低
N Engl J Med. 1998 May 21;338(21):1498-505；N Engl J Med，1998，338：1488—1497；
J Heart Vessels，2006，21：102 107．
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PRISM-PLUS研究
RESTORE研究
替罗非班＋肝素
(n=773)
肝素
(n=797)
P value
替罗非班＋肝素
(n=1071)
肝素
(n=1070)
P value
严重出血
严重出血
(TIMI* 标准)
输血率
4%
%
 
4%
3%
%
 
%


 

%
%
 
%
%
%
 
%


 
--
* TIMI：心肌梗死溶栓
安全性高
与肝素合用不增加出血几率
N Engl J Med，1998，338：1488—1497；
Heart Vessels，2006，21：102 107
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与肝素联用由静脉输注，，，48 ～96h，可达108小时（）
替罗非班 用法用量
非ST段抬高的急性冠状动脉综合征（NSTE-ACS）
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NSTE-ACS患者进行PCI或冠脉内斑块切除术
与肝素联用由静脉输注，起始推注剂量为10μg/kg，在3min内推注完毕， μg/kg/min的速率维持滴注,36h.
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替罗非班 不良反应
根据文献资料，盐酸替罗非班与肝素和阿司匹林联合治疗时，与药物有关的最常见不良事件是出血（通常是渗出或轻度出血）
实验室化验结果：发现有血红蛋白、血球压积和血小板计数下降。也可见尿和大便隐血增加
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用药注意事项
禁用于对本品任何成份过敏的患者。
禁用于有活动性内出血、颅内出血史、颅内肿瘤、动静脉畸形及动脉瘤的患者。
禁用于以前使用盐酸替罗非班出现血小板减少的患者。
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其他抗血小板治疗
目前没有证据支持双密达莫替代阿司匹林或ADP受体拮抗剂用于ACS患者的抗栓治疗或与二者联合治疗
一些小规模研究证实，择期介入术后的患者应用选择性磷酸二脂酶III抑制剂西洛他唑与ADP受体拮抗剂的疗效和安全性相似，可以在***吡格雷禁忌时考虑替代治疗，但用于ACS患者治疗的证据不充分
如患者合并外周动脉闭塞性疾病，伴有间歇性跛行可应用西