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23作用于RAS的药物--ym
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2022/5/19
构成：肾素、血管紧张素及受体
功能：
调节心血管系统的生理功能
参与高Bp、心肌肥大、心衰病理过程。
存在： 体液系统
局部组织
第一节 肾素-血管紧张素系统
(renin-angiotensin system, RAS)
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血管紧张素原（肝脏产生）
肾素
血管紧张素Ⅰ
ACE
血管紧张素Ⅱ
AT受体
Renin-angiotensin system(RAS)
AT1受体
AT2受体
糜酶
3
AT1受体，分布于多种器官和组织
激动时的效应：
1、正性肌力作用
2、血管收缩
3、肾上腺髓质分泌儿茶酚***
4、醛固***释放
5、前膜AT1-R激动，促NE释放
6、调节肾脏的血流动力学与肾小球的滤过率
(收缩肾脏入球小动脉和出球小动脉）
7、促进心血管的增殖肥厚与重构
Bp↑
4
AT2受体，分布于胎儿组织
激动时的效应：
1、与胎儿的发育有关
2、激活缓激肽B2受体与NO合酶
3、促进细胞凋亡,对抗AT1受体的促心血管的增殖与重构作用。
病理学意义无定论
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激肽系统
激肽原
缓激肽
降解产物
ACE
激活
缓激肽B2受体
ACE又称激肽酶Ⅱ
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激动B2-R → 激活PLC → IP3↑
→ 内Ca2+释放↑ →激活NO合酶
(+)
PLA2
膜磷脂
花生四烯酸→PGI2
NO
①扩张血管→Bp↓
②抗血小板聚集
③抗心血管增生肥大
★
缓激肽的作用
7
卡托普利
1981年第一个被批准应用
现已批准上市ACEI有17种
依那普利 赖诺普利 贝那普利
福辛普利
第二节 ACEI
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【药理作用机制】
AngⅠ
AngⅡ
缓激肽
失活
ACE
ACEI
AngⅡ↓
缓激肽↑
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常用ACEI的特点
卡托普利
1、口服F高，起效快，但短（8~12h)
2、含-SH 自由基清除
3、高血压、心衰、心梗和糖尿病肾病（唯一）
4、毒性小
禁用于双侧肾动脉狭窄患者

其他：依那普利 赖诺普利 贝那普利 福辛普利
---作用慢、强、长
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