公选课药物基础知识.ppt

第一节、药物效应动力学（药效学）
药物与机体间的相互影响，包括两个方面的内容：
⑴药物对机体的作用（含病原体）——在药理上
属药效学范畴（药物效应动力学）。
⑵机体对药物的作用——在药理上属药动学范畴
择地同相应的递质、激素、自体活性物质或药物结合，并通过中介的信息传导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应的生物大分子。
受体上具有特异的结合部位—受点（具有高度的选择性）
配体—指内源性递质、激素、自身活性物质或结构特异的药物。
受体广泛存在于中枢神经系统和外周组织或细胞内，根据其存在位置可分为三类：
①细胞膜受体
②细胞浆受体
③细胞核受体
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药物与受体（受体学说）
所谓的受体是指细胞膜或细胞内的大分子,能和细胞外的信息分子呈特异性结合,而后将信息转变为细胞的效应
按照一般药理学说法,,能选择性地与一定药物结合,药物与受体之间必须具有亲和力,才能形成药物与受体的复合物
受体是指存在于细胞膜、胞浆或细胞核内的生物大分子如糖蛋白、脂蛋白和核酸等其结构的某个特定部位能准确识别并特异地结合某些专一性配体
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药物与受体（受体学说）
受体与药物是如何结合的？
结合力：通过分子间的吸引力（范德华力）、离子键、氢键，形成药物受体复合物。少数药物通过共价键形成复合物，不易解离，药效持久。
两个条件：药物与受体结合后引起生理效应，必须具备两个条件：亲和力和内在活性。前者是指药物与受体结合实际的能力，是作用强度的决定因素；后者是指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。
分类：根据亲和力和内在活性，将药物分为激动药和拮抗药。前者是指既有较强亲和力又具内在活性的药物，后者是指有较强亲和力，但缺乏内在活性的药物。
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四、影响药效的因素
（1）年龄
新生儿、婴幼儿
特点：体液占体重的含量高，对水盐代谢敏感
蛋白总量低，与药物结合的比率低
肝肾功能不全，解毒能力低
血脑屏障功能差，对精神神经系统药物敏感
按体重给药其敏感性仍高于成年人
老年人（60岁以上）
生理功能减退，生物转化、排泄功能低
对药物敏感性增加，用药量为***的3/4—1/2
易患动脉硬化，应慎用升压药、泻药
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四、影响药效的因素
（2）性别
女性生理特点：
脂肪占体重比率高，对药物较男性不敏感
月经期、妊娠期，禁用泻药、抗凝血药以免出血不止、流产
妊娠头三个月，禁用抗代谢药、激素、有致畸作用的药物
临产前，禁用吗啡等镇痛药以免抑制胎儿呼吸
（3）病理状态
肝功能不全：
对通过代谢失活的药物，由于生物转化速率低，使作用加强，
时间延长（甲苯磺丁尿、***霉素）
对代谢活化的药物，使作用减弱（环磷酰***，***霉素棕榈酸酯）
肾功能不全：排泄减少，引起蓄积中毒（庆大霉素）
体弱多病者、营养不良者：慎用药，宜调理
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四、影响药效的因素
（4）个体差异
高敏体质—对药物特殊敏感者
如对巴比妥的麻醉作用（高敏者5mg/kg，低敏者19mg/kg）
对喹宁的中毒反应（，低敏者1g/kg)。
注意用药史，强调个体化给药。
过敏反应（过敏性体质）
（休克、哮喘、麻疹、药热、皮炎、血管神经性水肿等）。
如对青霉素过敏者几微克量就能引起休克。
注意过敏史，进行皮试，一旦过敏使用脱敏药
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四、影响药效的因素
（5）遗传因素
生物转化酶异常（如乙酰基转移酶活性低）
对磺***、对氨基水杨酸、异烟肼、普鲁卡因***等代谢缓慢，
半衰期长，血药浓度高。
遗传性高铁血红蛋白血症（缺乏高铁血红蛋白还原酶）
使用某些药物时易出现紫绀（如***盐、磺***类等）
溶血性贫血（蚕豆病）（缺乏葡萄糖