头孢地尼分散片说明书.doc

来源快易捷药品网
【药品名称】
头孢地尼分散片
【商品名】
希福尼
【英文名】
Cefdinir Dispersible Tablets
【汉语拼音】
Toubaodini Fensanpian
【主要成分】
本品主要成份为头孢地尼,其化学名称为:[6R-[6α,7β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-(肟基)乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧-5-硫杂-1-氮杂二环[]辛-2-烯-2-羧酸
【化学结构式】
【分子式】
C14H13N5O5S2
【分子量】

【性状】
本品为淡黄色至黄色片。
【药理毒理】
药理作用
抗菌作用
对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广范围的抗菌谱,特别是对革兰阳性菌中的葡萄球菌属,链球菌属等,比以往的口服头孢菌素有更强的抗菌活性,其作用方式是杀菌性的。对各种细菌产生的β-内酰***酶稳定,对β-内酰***酶的产生菌也具有优异的抗菌活性。
作用机制
作用机制为阻止细菌细胞壁的合成,对青霉素结合蛋白(PBP)1(1a,1bs)、2、3的亲和力强,但对不同细菌的活性部位有所差异。
毒理研究
在大鼠和犬等试验动物中对头孢地尼进行的急性和慢性毒性研究表明,头孢地尼可被很好耐受。未发现头孢地尼有致畸性和致突变性。
【药代动力学】
*血药浓度
–6名健康***一次空腹口服50、100、200mg(效价)头孢地尼时,约经4小时后可达到血药峰浓度,、,~。
–6名健康***一次空腹和进食后口服100mg(效价)头孢地尼,约经4小时后,可达到血药峰浓度,、。进食后给药,其吸收稍有降低。
–肾功能受损患者一次口服100mg(效价)头孢地尼,血浆半衰期延长与肾受损程度成正比。
肌酐清除率(mL/min)
编号
半衰期T1/2(小时)
曲线下面积AUC(μg·hr/mL)
≥100
3


51-70
1


31-50
3


≤30
2


– 6名血液透析患者餐后一次口服100mg(效价)后,本品血浆半衰期延长近11倍。在相同的患者中餐后一次口服100mg(效价)头孢地尼,在血药浓度达峰值时血液透析4小时。进行血液透析者的半衰期缩短,约为不进行血液透析者的1/6,清除率为61%。
 
未进行透析
进行透析
峰值浓度Cmax(μg/mL)


达峰时间Tmax(小时)

-
半衰期T1/2(小时)


曲线下面积AUC0-∞(μg·hr/mL)


清除率(%)
-
61
*分布
在患者痰液、扁桃体、上颌窦粘膜组织、中耳分泌物、皮肤组织和口腔组织等均有分布,尚不知是否在乳汁中有分布。
*代谢
人体血液、尿及粪便中未发现有抗菌活性的代谢产物。
*排泄
头孢地尼主要经肾脏排泄。
*健康***(空腹)口服50、100、200mg(效价)时,尿排泄率(0~24小时)约为26~33%,4~、。
*肾功能受