第10章肾上腺素受体阻断药药学本科案例版.pptx

肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs)
肾上腺素受体拮抗剂
( adrenoceptor antagonists)
抗肾上腺素药
(antiadrenergic drugs)
第十章
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收缩。
② 支气管收缩：对正常人影响较小
③ 代谢：抑制脂肪分解(β3)；抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起的低血糖反应；降低机体组织对CA敏感性 ；抑制T4转变T3 。
④ 抑制肾素释放
【ACTION】
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2、内在拟交感活性（吲哚洛尔，醋丁洛尔）
在阻断β同时，对β有部分激动作用，使阻断β效应减弱。
3、膜稳定作用：普萘洛尔
高浓度(几十倍)时产生，与治疗作用无关。
4、其他：抗血小板聚集，眼内压↓(噻吗洛尔)
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【Clinical Uses】
1、抗高血压：机制
2、抗心绞痛 和 心肌梗死
3、抗心律失常（室上性、窦速）
4、治疗充血性心力衰竭（美托洛尔）
5、治疗甲亢及甲状腺中毒危象
6、青光眼（噻吗洛尔）
7、其他：嗜铬细胞瘤、肥厚型 心肌病、偏头痛、肝硬化上消化道出血。
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【Adverse Reaction】
1、心血管反应：心脏抑制，BP↓，外周血管痉挛
2、诱发加重哮喘：阻断β2受体所致。
3、反跳现象（β-R 上调）。
4、掩盖糖尿病人低血糖症状，低血糖反应恢复减慢。
5、皮肤-粘膜-眼综合征: 主要表现为广泛多形皮疹、口、眼、皮肤粘膜病变及全身中毒症状等。
6、其他：疲劳、抑郁、胃肠反应、过敏、影响血脂。
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【CONTRAINDICATION】
1、窦性心动过缓
2、房室传导阻滞
3、支气管哮喘
4、严重的心功能不全
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一、非选择性β受体阻断药
普萘洛尔（ propranolol ）
纳多洛尔（ nadolol ）
吲哚洛尔（ pindolol ）
噻吗洛尔（timolol）
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【体内过程】
口服吸收90％，但生物利用度仅30％。
首关消除60～70％，血药浓度个体差异大(与肝药酶有关)，90%与血浆蛋白结合。
临床用药应从小剂量开始。
普萘洛尔（propranolol，心得安）
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阿替洛尔（atenolol）
美托洛尔（metoprolol）
艾司洛尔(esmolol)
选择性阻断β1受体，无内在活性。
对呼吸系统影响较轻，但对哮喘病人仍应慎用。
二、选择性β1受体受体阻断药
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第三节 α、β肾上腺素受体阻断药拉贝洛尔(labetalol)
作用特点：1、阻断β1、β2受体＞α受体
2、直接扩张血管，肾血流量↑
临床应用：
1、高血压、高血压危象、嗜铬细胞瘤
2、心绞痛，尤其伴高血压的心绞痛
3、麻醉过程中交感兴奋所致高血压、控制性降压
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案例10-2：
甲亢患者口服普萘洛尔和他巴唑后，发生急性支气管哮喘。
问题：
1、该患者发生支气管哮喘的原因是什么？
2、普萘洛尔有哪些适应症和禁忌症？
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思考题
1、试述酚妥拉明、β受体阻断药的作用、应用、不良反应、禁忌症。
2、简述哌唑嗪、拉贝洛尔的作用特点、适应症、主要不良反应。
3、解释给肾上腺素受体阻断药前后，儿茶酚***对犬血压的作用。
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肾上腺素受体阻断药
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肾上腺素受体阻断药
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一 α肾上腺素受体阻断药
：
α受体 -------- 升高血压
肾上腺素 + 总体升压
β2受体 -------- 降低血压
α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，
其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍
去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与
α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将
肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为
“肾上腺素作用的翻转”
α受体阻断药
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一 α肾上腺素受体阻断药
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酚妥拉明 妥拉唑啉
本类药物与α受体结合较松，易于解离。是竞争性
α受体阻断药，属于短效类药物。
药理作用
，阻断血管平滑肌α1受体，降低血压
，收缩力加强，心率加快，输出量增加
，使胃肠平滑肌兴奋，皮肤潮红。
一 α肾上腺素受体阻断药
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临床应用
。
。
危象及术前准备，使嗜铬细胞瘤所致高血压下