乙内酰脲衍生物RU58841的合成工艺研究 王晓霞.pdf

化学试剂
Chemical Reagents
ISSN 0258-3283,CN 11-2135/TQ

药理靶点，几种临床上重要的药物如苯妥英（抗癫痫药）、阿齐利特（抗心
律失常药）和尼鲁米特（抗雄激素药）等都是基于这种特征性的主要骨架。RU58841（IUPAC 名称：4-[3-
（4-羟基丁基）-4,4-二甲基-2,5-二氧咪唑啉-1-基]-2-（三氟甲基）苯甲腈）是一种具有抗秃发活性的乙内酰
脲衍生物，证据表明 RU58841 几乎没有毒性，有望成为一种新的外用非甾体抗雄激素。研究发现以 4-氨基
-2-(三氟甲基)苄腈为原料，通过三光气制备异氰酸酯、[3+2]环加成、N -烷基化和脱保护共 4 步反应制备
RU58841，总产率为 40%。与传统方法相比，该方法可以更方便、更安全地获得 RU58841。
关键词：三光气；乙内酰脲；RU58841；[3+2]环加成；抗秃发剂
中图分类号：O62 文献标识码：A

A New Method for Synthetic Methods of Hydantoin Derivative RU58841 WANG Xiao-xia1,2,
CAO Bi-xia1,2, YANG Xin-zi1,2, LI Ze-kun3, LIU Rong *1,2 (1. Gansu Chemical Industry Research Institute Co. Ltd.,
Lanzhou 730020, China; 2. Key Laboratory of Fine Chemicals, Gansu Province, Lanzhou 730020, China; 3.
Department of Chemistry, Northwest Minzu University, Lanzhou 730030, China), Huaxue Shiji.
Abstract：Hydantoinis, a five-membered heterocyclic compound with four