质子泵抑制剂 (2).ppt

质子泵抑制剂 (2)
第一张，共三十六张，创建于2022年，星期一
1、胃食管反流病
、定义：
胃食管反流病（GERD）：胃内容物反流入食管、 口腔
（包括喉部） 或肺所致的症状和并发症” 。
，一日共服7次为宜，抗酸治疗的时间不应少于3个月。
二、抗酸药
《新编药物学》
第十张，共三十六张，创建于2022年，星期一
4、理想的抗酸药应具备的特点：
中和胃酸的作用强大而持久，使胃内容物的pH维持在4以上
，此时胃蛋白酶的消化作用大部分停止；
与胃酸作用不产生二氧化碳；
不引起便秘和腹泻。
抗酸药种类虽多,但若以上述标准去衡量,没有一个臻于理想。
这就需要我们在选择抗酸药时除了考虑其价格和是否适口以外
，更重要的是要考虑其不良反应。
二、抗酸药
《新编药物学》
第十一张，共三十六张，创建于2022年，星期一
药物名称
碳酸氢钠
碳酸钙
三硅酸镁
氢氧化铝
有效成分
NaHCO3
CaCO3
Mg2Si3O8·nH2O
Al(OH)3
抗酸效果
强
强
较弱
较弱
种类
吸收性
非吸收性
非吸收性
非吸收性
价格
低
低
中
中
不良反应
腹胀；
碱化血液
长期服用易患高钙血症;
产生的CO2过多则会造成胃穿孔等严重情况
腹泻；
长期服用含三硅酸镁的抗酸药可发生二氧化硅的尿石。
便秘、口干、失眠
骨质疏松
不适用人群
严重胃溃疡病人
肾功能不全者；胃溃疡严重者；老年人
肾功能不全者；
肾功能不全的病人服用后可使血中铝离子浓度升高，可能引起痴呆。
二、抗酸药
5、不同抗酸药特点
第十二张，共三十六张，创建于2022年，星期一
1、H2受体阻断剂（ H2 RA）
、作用机制：
本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组***、五肽胃泌素、
M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。
、代表药物：
第一代：西米替丁；
第二代：雷尼替丁 ；
第三代： 尼扎替丁、法莫替丁。
三、抑酸药
《药理学》
第十三张，共三十六张，创建于2022年，星期一
、适应症：
十二指肠溃疡，胃溃疡；
卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征；
胃肠吻合溃疡；
反流性食管炎；
消化性溃疡和急性胃炎引起的出血。
、体内过程：
生物利用度降为50%-60%。消除t1/，
其他药为2-3小时。大部分药物以原形经肾排出，但肝功能
不良者雷尼替丁半衰期明显延长。
三、抑酸药
《药理学》
第十四张，共三十六张，创建于2022年，星期一
、不良反应：
发生较少，尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁，长期服
用耐受良好。偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、头晕、皮疹、瘙
痒等。静脉滴注速度过快，可使心率减慢，心收缩力减弱。长
期服用西米替丁的男性青年，可引起阳萎、***消失及乳房发
育。
、药物相互作用：
西米替丁能抑制细胞色素P-450肝药酶活性，抑制华法林、
苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、安定、普萘洛尔等代谢。合用时
，应调整这些药物剂量。雷尼替丁这一作用很弱，法莫替丁、
尼扎替丁对其无影响。
三、抑酸药
《药理学》
第十五张，共三十六张，创建于2022年，星期一
2、质子泵抑制剂（PPI）
、作用机制
胃酸是由胃内壁细胞分泌，胃壁细胞上有乙酰胆碱 、胃泌
素及组***３个受体，可与相应的配体结合，最终通过 H＋ / K＋
‐ATP 酶释放 H＋和Cl-形成胃酸 。PPI 为弱碱性化合物 ，在碱
性环境中不易解离，为非活性状态，可通过细胞膜进入到壁细
胞分泌管内，遇到 pH为２以下的酸性环境， PPI 可转化为次
磺酸和次磺酰***类化合物， H＋ / K＋ ‐ATP 酶中半胱氨酸残基
上的巯基作用，形成二硫键，使 H＋ / K＋ ‐ATP 酶失活，从而
抑制胃酸的分泌。
三、抑酸药
第十六张，共三十六张，创建于2022年，星期一
、上市产品
三、抑酸药
潘妥洛克
第十七张，共三十六张，创建于2022年，星期一
、分代
第一代：
奥美拉唑
兰索拉唑
泮托拉唑
第二代：
雷贝拉唑
埃索美拉唑
三、抑酸药
第十八张，共三十六张，创建于2022年，星期一
、适应症及特点
、奥美拉唑
-，-1h；注射剂
半衰期约40min。
第一个PPI制剂，由于其强力抑酸作用，使一些以前需要手术
治疗溃疡病经过这种药物治疗即可得到治愈。
三、抑酸药