中枢神经系统药物-中枢兴奋药.ppt

药物化学
中枢神经系统药物
Central Nervous System Drugs
第六节　中枢***Central Stimulants
精选ppt
提高中枢神经系统功能的药物
主要作用于大脑、延脑和脊髓。
有一定程度药物化学
中枢神经系统药物
Central Nervous System Drugs
第六节　中枢***Central Stimulants
精选ppt
提高中枢神经系统功能的药物
主要作用于大脑、延脑和脊髓。
有一定程度的选择性。
作用部位的选择性是相对的，
随着药物剂量的增加，不仅作用的强度加强，而且对中枢的作用范围也会扩大，选择性降低。
精选ppt
使用注意
用量过大时，
强烈的兴奋导致惊厥
过度抑制 危及生命
必须细心观察病人用药后的反应，注意控制用量。
精选ppt
依作用部位分类
1，兴奋大脑皮层的药物 (精神***) 咖啡因、哌醋甲酯等
2，兴奋延髓呼吸中枢，
尼可刹米、洛贝林等
3，促进大脑功能恢复的药物
茴拉西坦、甲***芬酯等
精选ppt
按照化学结构及来源分类
生物碱类 咖啡因
酰***类衍生物 茴拉西坦
苯乙***类 盐酸哌甲酯
其它类。
精选ppt
咖啡因　Caffeine
结构命名：
1，3，7-三***-3，7-二氢-1H- 嘌呤
-2，6-二***一水合物
3，7-Dihydro-1，3，7-trimethyl-1H-purine
-2，6-dione monohydrate
1，碱性
2，水解开环
3，鉴别反应.
4，临床应用及其衍生物
来源
制剂
作用机制
精选ppt
作用机制
临床作用：用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等。还具有较弱的兴奋心脏和利尿作用。
机制：抑制磷酸二酯酶的活性，减少环腺苷酸 cAMP的分解。加强大脑皮层的兴奋过程。
精选ppt
制备合成
存在于咖啡豆及茶叶中
早年从植物中提取
现多采用全合成方法制备
一杯茶含50mg咖啡因
精选ppt
全合成
精选ppt
半合成
茶碱 咖啡因
***化
精选ppt
碱性
极弱，Kb＝×10-14（19C）
与强酸如盐酸、氢溴酸不能形成稳定的盐。
Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐，加大水中溶解度。
精选ppt
安钠咖
苯甲酸钠咖啡因，
由于分子间形成氢键，水溶度增大，可制成注射剂。
精选ppt
水解性
水解开环（酰脲结构）对碱不稳定，与碱共热生成咖啡亭（Caffeidine），但石灰水无影响。
精选ppt
鉴别反应
a,饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸反应，生成红棕色沉淀，在过量的氢氧化钠试液中，沉淀又复溶解，
b,紫脲酸铵反应
精选ppt
紫脲酸铵反应
黄嘌呤类生物碱（氧化后缩合）
精选ppt
临床作用及同类药物
通过抑制磷酸二酯酶的活性，减少cAMP的分解而发挥作用。
能加强大脑皮层的兴奋过程，用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等。
本品还具有较弱的兴奋心脏和利尿作用。
精选ppt
同类药物
天然存在的黄嘌呤类衍生物
Caffeine、柯柯豆碱和茶碱
环取代***的多少及位置稍有不同
精选ppt
药理作用比较
中枢兴奋作用
Caffeine > 茶碱 > 柯柯豆碱
松驰平滑肌及利尿作用
茶碱 > 柯柯豆碱 > Caffeine
精选ppt
用途
Caffeine主要用为中枢***
茶碱主要用为平滑肌松驰药，利尿及强心药，
柯柯豆碱现已少用。
精选ppt
氨茶碱（Aminophylline）：
为茶碱与乙二***形成的盐，溶于水，可注射
对平滑肌的舒张作用较强，主要用于治疗支气管哮喘。
精选ppt
精选ppt
吡拉西坦
Piracetam 􀂃脑复康􀂃吡乙酰***
2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰***
2-Oxo-1-pyrrolidineacet