第4节拟肾上腺素药
药物分类
按作用的受体分类:
(1)ɑ、β受体激动药
肾上腺素、***、多巴***
(2)ɑ 受体激动药
去甲肾上腺素、间羟***、去氧肾上腺素
(3)β受体激动药
异丙肾上腺素
按化学结构分:
儿茶酚***类
肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴***
非儿茶酚***类
去氧肾上腺素、间羟***——3,4位含1个-OH
***——3,4位不含-OH
β-苯乙***
1
2
3
4
β-苯乙***
(作用时间短,拟肾上腺素作用强、中枢作用弱)
药物分类
(作用时间长,拟肾上腺素作用弱、中枢作用强)
α、β受体激动药
理化性质:遇光易分解,遇碱易氧化
口服无效
配伍禁忌
【药动学】
口服无效,通常注射给药(皮下或肌肉);
经COMT、MAO代谢,作用持续时间短
肾上腺素(AD or Adr)
[药理作用]
AD对α、β受体均有强大的激动作用:
收缩↑心率↑传导↑输出↑;
耗氧↑;
AD剂量过大或给药速度过快均可引起不同程度的心律失常,如早搏、心动过速、甚至室颤。
——激动心肌、窦房结和传导系统β1受体
小动脉、毛细血管前括约肌
皮肤、粘膜
内脏血管(肾脏、肠系膜)
骨骼肌血管
冠状血管
(α1受体)
收缩
(β2受体)
扩张
:
肾小球旁系细胞兴奋,肾素
↑
大剂量:
收缩压↑
舒张压↑
小剂量和治疗量:
收缩压↑
舒张压不变或稍降
(1) 激动β2受体支气管平滑肌松弛
抑制肥大细胞释放组***等过敏物质
(2)激动α1 受体,支气管粘膜血管收缩,通透性降低,减轻水肿;
上述作用可解除支气管哮喘或过敏性休克患者的呼吸困难
支气管扩张
(1) 激动β2受体支气管平滑肌松弛
抑制肥大细胞释放组***等过敏物质
(2)激动α1 受体,支气管粘膜血管收缩,通透性降低,减轻水肿;
支气管扩张
解除
呼吸
困难
4、支气管
上述作用可解除支气管哮喘或过敏性休克患者的呼吸困难
5、代谢——明显增强机体的新陈代谢
激动α和β2受体使肝糖原分解增加,并抑制外周组织对葡萄糖摄取,引起血糖升高;
激动脂肪细胞β2受体,加速脂肪分解
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