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9(本)肾上腺素受体阻断药
1、血管扩张：
小动脉、小静脉扩张→外周阻力↓ →Bp↓
（引起直立性低血压）
【药理作用】
直接扩张血管。
【机制】
阻对儿茶酚***的敏感性；抑制T4 →T3 。
对正常人影响小，对支气管哮喘或慢性阻塞性肺炎的患者可加重病情
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【甲状腺激素合成、贮存、分泌】
甲状腺
摄取碘
活性碘
碘泵
（聚碘）
过氧化物酶
（氧化）
TG酪氨酸残基
（碘化）
MIT
DIT
过氧化物酶
（耦联）
T3-TG
T4-TG
蛋白水解酶
TG
T3 、T4
发挥药理作用
TG 甲状腺蛋白
MIT 一碘络氨酸
DIT 二碘络氨酸
�T3：生物利用度高，作用快、强，
�T4：生物利用度较低，作用慢、弱
(4) 肾素：
阻断肾小球旁器β1受体，
抑制肾素释放 AⅡ↓ BP↓
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2、内在拟交感活性
（Intrinsic Sympathomimetic Activity，ISA)
有些β-R 阻断剂与β-R 结合后，除能阻断受体外，尚有对β-R 的部分激动作用，称为ISA。

一般以为具有ISA的药物，
●可减少由于β-R 阻断而致的支气管收缩，缓脉，心衰和房室传导阻滞等不良反应。
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●局部麻醉作用和奎尼丁样作用。
原因：导致心肌动作电位0相上升速度和幅度明显降低，
心肌传导性、自律性、心肌收缩力降低，不应期延长。
●注：膜稳定作用与β-R 阻断作用之间无关。
3、膜稳定作用（大剂量） 降低细胞膜对离子的通透性
？
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●普萘洛尔抗血小板聚集；
●β受体阻断药减少房水形成，降低眼内压；
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【临床应用】
1、心律失常Z20
治疗室上性心动过速 (房颤、房扑、窦性心动过速)

2、治疗心绞痛和心肌梗死Z22
●心收缩↓ →心输出量↓，耗氧量↓
●心率↓ →冠脉血流量↓，但缺血区代谢产物
使冠脉扩张，供氧量↑
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3、治疗高血压Z24
减少心输出量；抑制肾素释放；促进PGI2释放。
4、CHFZ21 ：扩张型心肌病及心衰。
5、甲亢Z33 ：降低基础代谢，控制激动不安的症状。
6、其他：焦虑、青光眼、肌震颤、偏头痛等。
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【不良反应】
：
心力衰竭、心动过缓、房室传导阻滞，严重者可致心脏停搏。
。
:(停药反跳)
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【禁忌症】
支气管哮喘、严重房室传导阻滞、窦性心动过缓、严重左室心
功能不全。心梗及肝功不良者慎用。
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β-R 阻
断
药
药理作用
临床应用
不良反应
膜稳定作用
内在拟交感活性
β-R 阻断作用
心律失常
治疗心绞痛和心肌梗死
CHF
治疗高血压
甲亢
停药反应:(停药反跳)
原理如何？
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普萘洛尔（propranolol，心得安）
一、非选择性β受体阻断药
【特点】
，吸收率大于90%，半衰期为2-5h。
，60-70%；生物利用度低，仅为30%。
%。容易通过血脑屏障和胎盘。
，膜稳定作用较强。
、心绞痛、高血压、甲亢等。
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二、选择性β1-R阻断药
阿替洛尔和美托洛尔
【特点】
1、对β1受体有选择性阻断作用，且无内在拟交感活性，
表现为心脏抑制。

2、在临床降压方面，阿替洛尔优于普萘洛尔。
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第三节α、β -R阻断药
拉贝洛尔（labetalol, 柳***苄心定）
【化学结构】
拉贝洛尔在化学结构上有两个光学中心，有4种立体异构物，即R，R-、R，S-、S，R-及S，S-拉贝洛尔。
R，R-型者主要阻断β受体；
S，R-型的阻断α受体的作用最强；
S，S-型具有较弱的阻断α受体的作用；
R，S-型不具任何阻断作用。
临床应用的拉贝洛尔为上述4种异构体的消旋混合物。故兼有α受体及β受体阻断作用。
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【药理作用及临床应用】
● α 受体阻断——血管舒张
● β1受体阻断——心脏抑制
用于中、重度高血压、心绞痛，静脉注射用于高血压危象。
注：支气管哮喘患者慎用。
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外周神经药物分类：
（拟似药） 胆碱受体激动药

肾上腺素