新药研制与开发复习题.docx

Revised as of 23 November 2020
新药研制与开发复****题
新药研制与开发复****题
新药申请：是指未曾在中国境内上市销售的药品的注册申请。已上市药品改变剂型、改变给药途径的，按照新药管理。 Revised as of 23 November 2020
新药研制与开发复****题
新药研制与开发复****题
新药申请：是指未曾在中国境内上市销售的药品的注册申请。已上市药品改变剂型、改变给药途径的，按照新药管理。
中药、天然药物分类及申报资料要求
化学药品注册分类及申报资料要求
专利申报的条件：创新性，新颖性，实用性
新药申报的程序：选题-研究方案设计-药学研究-药理、毒理研究-申报临床-临床试验-申报生产
申报临床送检样品至少3批，样品量至少为最小单位的1000倍。
中药新药的质量标准中核心内容为：鉴别、有效成分的含量测定。
未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效成份及制剂，其单一成份的含量应当占总提取物的90%以上，同时还需提供溶出度的试验资料。
未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效部位制成的制剂，其有效部位的含量应占总提取物的50％以上。
临床试验的最低病例数（试验组）要求：
Ⅰ期为20～30例，Ⅱ期为100例，Ⅲ期为300例，Ⅳ期为2000例。生物利用度试验为19～25例。
化学药品申报资料项目1药品名称：包括通用名、化学名、英文名、汉语拼音，并注明其化学结构式、分子量、分子式等。新制定的名称，应当说明命名依据。
化学药品申报资料项目3立题目的与依据：包括国内外有关该品研发、上市销售现状及相关文献资料或者生产、使用情况的综述。
化学药品申报资料项目10质量研究工作的试验资料及文献资料：包括理化性质、纯度检查、溶出度、含量测定及方法学验证等。
前药、硬药、软药，各举一例。
前药：是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物，在体内经过酶的催化或者非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物，其常常指将活性药物（原药）与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。
前药的分类：一类是载体前体药物（carrier-prodrug，简称载体前药）；另一类是生物前体药物（bioprecursors )。生物前体药物大部分不是人为修饰的，而是在研究作用机制时，发现其作用过程是经体内酶催化代谢而产生活性物质。如非甾体抗炎的作用下由亚砜转为硫化物形式产生抗炎活性。
　　前药应具备以下三个条件：（1）根据具有生物活性的药物分子性质，按治疗需要进行化学改造；（2）进入机体后，不论是否需要酶的作用，要保证恢复原来的药物分子；（3）本身不显示生物活性。
硬药：硬药是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。
例如：骨吸收抑制剂双磷酸盐(bisphosphonates)类药物是由焦磷酸经结构改造获得的。焦磷酸在体外可与磷酸钙牢固结合，抑制磷酸钙晶体的生成和溶解，但由于焦磷酸盐在体内到达病变位置前已被水解，因此体内无抑制骨吸收作用。对焦磷酸盐进行结构改造时发现当以P-C-P键代替焦磷酸的P-O-P键时可得到双