中药制剂分析：01-绪论课件.ppt

中药制剂分析
Analysis of
Chinese Medicine Preparation
第一章
诸论
第一节 概述
一、中药制剂分析的意义和任务
中药
* 以中医药学理论的术语表述其性味、 钱子，生川乌，草乌，蟾酥，斑蝥，雄黄，朱砂等
分析重点
君药
有成熟的分析方法、用量多的臣药
有临床疗效的成分
贵重药
毒剧药
* 绝大多数由多味中药组成
* 每味中药的成分都十分复杂（几十种性质不同
的有机物或无机物、性质相似的同系物）
* 在制剂的生产过程中，各成分之间相互作用，
使其发生质和量的变化
（二）中药及其制剂化学成分的多样性与复杂性
活性成分含量悬殊
例 五倍子 鞣质＞70%
例 美登木 美登木碱千万分之一
例 长春花 长春新碱百万分之一
例 槐米 芦丁＞20%
例 黄芩 黄芩苷 ≥ %
蟾酥 华蟾酥毒基+脂蟾毒配基 ≥ %
三七 人参皂苷Rg1+Rb1 ≥ %
穿心莲 内酯和脱水内酯 ≥ %
大黄 大黄素和大黄酚 ≥ %
人参 人参皂苷Rg1+Re ≥ %
红参 人参皂苷Rg1+Re ≥ %
吴茱萸 吴茱萸***和吴茱萸次碱 ≥ %
大青叶 靛玉红 ≥%
例　人参
酯类
生物碱
维生素
甾醇
多种酶
皂苷　　30多种
挥发油　29种
氨基酸　15种
矿物质　19种
糖类　　16种
有机酸　11种
单味药亦是混合物
活性成分相互影响
例 小檗碱哪去了
（黄连、黄芩、甘草、金银花）
小檗碱 + 黄芩苷 + 甘草酸 + 绿原酸 →↓
例 柴胡皂苷d含量偏高
牡蛎含碳酸钙＞90%，使煎液pH↑，
减少了柴胡皂苷d的分解
（含柴胡、牡蛎的复方煎剂）
（三）中药及其制剂有效成分的非单一性与难确定性
各有效成分的临床疗效非加和性
有效成分的含量高低与临床疗效不一定是简单的线性关系
检测任一活性成分都不能反映制剂所体现的整体疗效
例
三七 人参皂苷Rg1+Rb1 ≥%
人参叶 人参皂苷Rg1+Re ≥%
人参 人参皂苷Rg1+Re ≥%
红参 人参皂苷Rg1+Re ≥%
中医辩证施治用的是药味而非某个
化学成分，是药味物质群（数量、组成
比例）的整体作用
例 人参皂苷 = 人参
*** = 麻黄
甘草酸 = 甘草
美国采用指标成分金丝桃素的含量作为连翘的质量控制标准
近年的一些研究发现此成分并无抗抑郁作用
例 连翘 具有抗抑郁作用，含有金丝桃素
例 德、法联合开发的银杏叶提取物EG6761
把提取物所含的内酯和黄***分离，则“都不具
备全部提取物整体的功效”
是提取物“整体”保证了其所具有的治疗作用
桂枝汤　《伤寒论》张仲景
桂枝、芍药、生姜、灸甘草、大枣
芍药用量加倍＋饴糖
解表药
补益药
小建中汤
解肌发表，调和营卫，温阳祛风
饴糖合桂枝，甘温相得，温中补虚
（四）杂质来源的多途径性
泥沙，非药用部位，残留农药，
水质，虫蛀，发霉，泛糖
（五）中药及其制剂质量影响因素的多样性
原料药材的品种、规格、
产地、药用部位、采收季节、
加工方法的影响
1. 原料药材的影响
金钗石斛
马鞭石斛
铁皮石斛
药典规定均可
作为石斛入药
（石斛碱）
例 石斛
（1）品种的影响
例 重楼 甾体皂苷
百合科Paris polyphylla Smith. 的根茎
又名 草河车、七叶一枝花、蚤休
例 拳参 鞣质
蓼科Polygonum bistra
又名 草河车
清热解毒药
例 黄柏