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瑞舒伐他汀肝脏安全性好于立普妥.ppt

文档分类：医学/心理学 | 页数：约35页举报非法文档有奖

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讲什么内容好呢??
I WANT…??
FDA药物安全公告:瑞舒伐他汀20mg降低LDL-C50%以上疗效相当于阿托伐他汀80mg
gs/DrugSafety/
药物肝脏代谢机制
影响I相药酶 CYP450 活性的因素
——CYP450抑制剂,导致药物代谢缓慢
——肝脏疾病者CYP3A4 mRNA表达水平下降
可定肝脏安全性突出
亲水性他汀,肝脏代谢负担小
内容
I相反应
药物被转化为极性(亲水性)代谢产物,通过结合或暴露下列基团:
-OH、-SH、-NH2、-COOH
代谢产物通常无活性
可能极化完全,利于从胆汁、尿液排出体外
II 相反应
进一步结合内源性化合物,形成具有更强水溶性的代谢物
结合物有葡萄糖醛酸、硫酸、醋酸、氨基酸
肝脏通过两相酶系对药物或化学物质进行代谢
高或提高他汀的剂量
之前存在肝炎
之前存在转氨酶水平抬高
合用CYP450抑制剂
合用具有肝毒性的药物
肝毒性
Bottorff MB. Prev Med Manag Care. 2004;4 :S30-37.
影响P450活性的因素:
药物、食物、营养和环境
年龄、性别、内分泌
肝病,其他疾病
遗传因素
1相药酶—细胞色素P450(CYP450)可以被诱导或抑制
肝脏
细胞色素P450-3A4
洛伐他汀
阿托伐他汀
辛伐他汀
细胞色素P450-3A4 抑制剂
药物代谢缓慢药物浓度易超出安全范围
毒性增加
抑制

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