第17章抗过敏药 PPT课件.ppt

“杨花榆荚无才思,惟解漫天作雪飞。”
——韩愈《晚春》
第十七章抗过敏药
抗过敏药又称抗变态反应药。系用于治疗变态反应性疾病的一类药物。它包括肾上腺素受体激动药、组***受体阻断药、钙剂和糖皮质激素类药等。
第一节组***受体阻断药
组***(histamine)是自体活性物质之一,在体内由组氨酸脱羧基而成,组织中的组***是以无活性的结合型存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中,以皮肤、支气管粘膜、肠粘膜和神经系统中含量较多。当机体受到理化刺激或发生变态反应时,可引起这些细胞脱颗粒,导致组***释放,通过与靶细胞的组***受体结合而产生生物效应,如使小动脉、小静脉、毛细血管扩张及其通透性增加;兴奋支气管和胃肠平滑肌,引起支气管哮喘和胃肠绞痛;刺激胃壁细胞,引起胃酸分泌增多等。
组***受体的分布和效应
受体类型
分布
效应
受体类型
分布
效应
H1
血管
支气管平滑肌
胃肠平滑肌
子宫平滑肌
心房肌
房室结
扩张
收缩
收缩
收缩
收缩加强
传导减慢
H2
血管
心室肌
窦房结
胃壁细胞
扩张
收缩加强
心率加快
胃酸分泌增多
一、H1受体阻断药
本类药物大多具有组***的乙基***结构,对H1受体有较大的亲和力而无内在活性,可与组***竞争效应细胞上的H1受体,而产生拮抗作用。常用药物有苯***、异丙嗪、***苯那敏、赛庚啶、阿司咪唑、特非那定等。
[体内过程]
药物口服易吸收,多数在15~30分钟生效,2~3h血药浓度达高峰,作用持续4~6h,药物在肝内代谢后,由肾排泄。阿司咪唑和特非那定由于其代谢产物仍具药理活性,故其作用持续时间较久。
[作用和用途]
1、抗过敏作用 H1受体阻断药能对抗组***激动H1受体引起的小血管扩张和胃肠、支气管平滑肌收缩,而对H2受体无阻断作用。
临床上主要用于皮肤粘膜的过敏性疾病,如荨麻疹、血管神经性水肿等疗效较好;对药疹、接触性皮炎、过敏性鼻炎以及昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒等有一定疗效;对过敏性支气管哮喘因有白三烯等其他活性物质的参与故疗效差;对喉头水肿和过敏性休克疗效更差,须用肾上腺素治疗。
[作用和用途]
2、中枢抑制作用药物在治疗量时即呈现不同程度的中枢抑制作用,表现为镇静、嗜睡等,这可能与阻断中枢H1受体有关。其作用强度与个体敏感性和药物品种有关,以苯***、异丙嗪作用最强,可用于烦躁、失眠患者。阿司咪唑和特非那丁因不易透过血脑屏障,故几无中枢抑制作用。
[作用和用途]
3、抗晕止吐作用苯***和异丙嗪有较强的抗晕止吐作用,这与其中枢抗胆碱作用有关,对乘车、船等引起的晕动病有效,须在乘坐前30分钟服用;对妊娠呕吐和放射线治疗时的放射病呕吐也有效。
此外,多数药物尚有抗胆碱作用,可引起口干、便秘及呼吸道腺体分泌减少等。
常用H1受体阻断药的作用特点比较表
药物
中枢抑制
抗晕止吐
抗胆碱作用
苯***
异丙嗪
***苯那敏
赛庚啶
阿司咪唑
特非那定
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注:+表示作用强度,—表示无作用。