第六、七章胆碱受体激动药课件.ppt

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cholinomimeticdrugs
第六章拟胆碱药
直接作用(受体)
胆碱受体激动药
间接作用
抗AchE药
M、N激动药Ach
M激动药毛果芸香碱
N激动药烟碱
易逆性新斯的明
难逆性有机磷酸酯
(一)M胆碱受体激动药
一、胆碱酯类(cholineesters)
M、N受体均兴奋,但以M受体为主
二、生物碱类(alkaloids)
主要兴奋M胆碱受体
一、胆碱酯类(cholineesters)
乙酰胆碱(ACh,Acetylcholine)
内源性神经递质,M样作用、N样作用;
极易被体内AChE水解;
不易进入中枢,外周给药很少产生中枢作用;
作用广泛选择性差,无临床实用价值(工具药)
血管
动脉和静脉
舒张(viaEDRF)
收缩(大剂量直接作用)
心脏(M2)
窦房结
负性频率
心房
负性肌力缩短不应期
房室结
普肯耶纤维
负性传导
延长不应期
心室
略降低收缩力(胆碱能神经纤维分布少)
乙酰胆碱的药理作用:M样作用
胃肠道(M3)
平滑肌
收缩,使胃肠道运动增加
括约肌
舒张
腺体
促分泌
泌尿道(M3)
平滑肌
收缩
逼尿肌
收缩
三角括约肌
舒张
乙酰胆碱的药理作用:M样作用
神经节(NN)
自主神经节
兴奋交感、副交感神经
肾上腺髓质
兴奋,释放Ad
骨骼肌
运动终板Nm
骨骼肌收缩
其他
不易进入中枢
外周给药很少产生中枢作用
颈动脉体
主动脉体化学感受器
兴奋
乙酰胆碱的药理作用:N样作用
二、生物碱类
(一)毛果芸香碱(polocarpine,匹鲁卡品)
从毛果芸香属植物中提取的生物碱,为叔***类化合物,
其水溶液稳定。现已能人工
合成。
兴奋瞳孔括约肌上的M受体,
使瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小。