2022年医学专题—利尿剂概述.ppt

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潜江市中心医院心内科
第一页,共三十五页。
一、尿的生成(shēnɡchénɡ)
血浆
肾小球的滤过作用
原尿
肾小管和集合管的重吸收与分泌
终尿
利尿剂
原尿生成示意图
原尿180L,Na+600g
终尿1~2L,Na+3~5g
第二页,共三十五页。
高效利尿剂
髓袢升支粗段
中效利尿剂
髓袢升支皮质部和远曲小管近端
低效利尿剂
远曲小管和集合(jíhé)管
碳酸酐酶抑制剂
近曲小管
渗透性利尿剂
又称脱水药,全肾小管
二、利尿剂的分类
碳酸酐酶抑制剂
中效利尿剂
低效利尿剂
高效利尿剂
第三页,共三十五页。
分类
作用强度
作用部位
代表药物
尿电解质排泄
袢利尿剂
强效
髓襻升支粗段
呋塞米
Na+、K+、CI-
噻嗪类
中效
远曲小管近端和髓襻升支皮质部
氢***噻嗪
Na+、K+、CI-、HCO3-
保钾利尿剂
低效
远曲小管和集合管
螺内酯
Na+、CI-
碳酸酐酶抑制剂
低效
近曲小管
乙酰唑***
Na+、K+、HCO3-
渗透性利尿剂
低效
全肾小管
甘露醇
Na+、CI-、HCO3-
第四页,共三十五页。
三、高效利尿剂
高效利尿剂—髓袢升支粗段,抑制Na+-K+-2Cl-共同转运体
—呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸
髓袢升支粗段:吸收(xīshōu)原尿中30%—35%的Na+,且不伴有水的重吸收。
上皮
细胞(xìbāo)
Na+-K+-2Cl-
共同(gòngtóng)转运体
22个Cl-
1个Na+
1个K+
Cl-
Na+
K+
组织
间液
通道
通道
通道
管腔
促进Mg2+、
Ca2+重吸收
电
位
升
高
袢利尿剂
Na+,Cl-重吸收减少
Mg2+、Ca2+重
吸收减少
第五页,共三十五页。
髓质
皮质(pízhì)
第六页,共三十五页。
呋塞米
托拉塞米
布美他尼
依他尼酸
高效(ɡāoxiào)利尿剂
第七页,共三十五页。
呋塞米
【药理作用与机制】
:抑制Na+-K+-2Cl-共同转运体;Na+和Cl-重吸收减少、Mg2+重吸收减少,影响尿的稀释功能,也影响尿的浓缩功能。
:抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩血管作用。
扩张肾血管——降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加,因而急性肾衰竭时也适用;
扩张肺部容量静脉——降低肺毛细血管通透性,加上利尿作用,使回心血量减少,有助于急性左心衰竭的治疗。
【临床应用】
、心性、肝性、肾性、急性肺水肿、脑水肿等;
;
;
(zhòngdú):如巴比妥类药物中毒(zhòngdú)、水杨酸类、溴剂、***化物等;
(不作为首选,但当噻嗪类疗效不佳,尤其当伴肾功能不全或出现高血压危象时尤为适用)。
第八页,共三十五页。
【不良反应】
:低血容、低血钠、低***性碱中毒、低血钾、低血镁;
:多见于大剂量快速注射时(4~15mg/min),发生机制可能与药物引起耳内淋巴液电解质成分改变有关,避免与耳毒性药物合用,如氨基糖苷类。耳毒性发生率:依他尼酸<呋塞米<布美他尼,听力有缺陷及急性肾衰竭者宜选用布美他尼。
:由于利尿后血容量降低,细胞外液容积减少,导致尿酸经近曲小管的重吸收增加有关;该药和尿酸竞争有机酸分泌途径也原因之一。
:过敏反应——表现为皮疹、嗜酸性粒细胞增多、偶有间质性肾炎等,是由于有磺***结构,对磺***过敏的人对呋塞米(布美他尼和托拉塞米)可发生交叉过敏反应;可引起血糖升高(但很少促成(cùchéng)糖尿病);胃肠道反应——恶心、呕吐、大剂量时可出现胃肠道出血;少数患者可发生白细胞减少、血小板减少。
【慎用】
(yánzhòng)肾功能损害者,如需大剂量时,给药间隔应延长,避免耳毒性等不良反应发生;;;(yánzhòng)肝功能损害者,水电解质紊乱可诱发肝性脑病;,过度利尿可促发休克;6胰腺炎或有此病史者;,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;,该药可加重或诱发活动;。
第九页,共三十五页。
第十页,共三十五页。